Таблетки, покрытые оболочкой, белые или немного желтоватые, овальные, двояковыпуклые.
1 таб. пефлоксацин (в форме мезилата дигидрата) - 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, вода деминерализованная, натрия крахмала гликолат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол 400, карнаубский воск. 10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для в/в введения прозрачный, от светло-желтого до желтого цвета.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, бензиловый спирт, натрия гидрокарбонат, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Фармакологическое воздействие
Синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов.
Оказывает бактерицидное воздействие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы. Абактал активен в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительные штаммы Proteus spp., Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae. К препарату умеренно чувствительны Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
Всасывание
После приема внутрь пефлоксацин нормально абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-1.5 ч после приема. Биодоступность – около 100%.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%. Vd - 1.7 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкие среды организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота).
Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени. T1/2 составляет где-то 10.5 ч. При правильной функции печени и почек где-то половина введенной дозировки выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 48 ч. Около 20-30% пефлоксацина выводится с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T1/2 не изменяются.
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина существенно снижается, а T1/2 соответственно увеличивается.
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Используется в роли монотерапии или в сочетании с иными противомикробными лекарственными средствами. Препарат полезен при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
Средняя дозировка при приеме внутрь составляет 800 мг/сут. Препарат прописывают по 400 мг (1 таб.) 2 раза/сут, каждые 12 ч. Наибольшая суточная дозировка – 1.2 г. При лечении некоторых инфекций мочеполовой системы вероятно назначение Абактала в дозе 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром или вечером.
Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин прописывают препарат однократно в дозе 800 мг. При выраженной печеночной недостаточности предлогается назначать препарат в дозе 400 мг/сут (каждые 24-48 ч). Таблетки надлежит принимать во время еды во избежание нарушений со стороны ЖКТ.
В/в препарат прописывают в виде инфузии в дозе 400 мг каждые 12 ч; длительность инфузии - 1 ч. Изначально содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Абактал запрещено разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора. Для более быстрого достижения терапевтических концентраций разрешается введение в первой дозе 800 мг.
Наибольшая суточная дозировка - 1.2 г. Для предупреждения инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение лекарства в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.
Для пациентов с заболеваниями печени разовая дозировка для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; длительность инфузии - 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч. У пациентов приклонного возраста особенно с сопутствующими нарушениями функции почек надлежит понизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота, преходящее повышение активности печеночных ферментов, ЩФ и уровня билирубина; очень редко - псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, нарушения зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор; редко - судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко - гематурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит; в очень нечастых случаях - разрыв ахиллова сухожилия.
Местные реакции: флебит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, покраснение кожи; редко - бронхоспазм, фотосенсибилизация. Прочие: транзиторные изменения картины периферической крови.
С осторожностью прописывают препарат при нарушениях со стороны ЦНС (в т.ч. эпилептический синдром неустановленной этиологии), сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Абактал противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью прописывают препарат при сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Для пациентов с заболеваниями печени разовая дозировка для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; длительность инфузии - 1 ч.
Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.
С осторожностью прописывают препарат при сочетанной почечно-печеночной недостаточности.
Раствор для инъекций используют только в условиях стационара. Вследствие вероятной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом надлежит избегать УФ-облучения и попадания прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии. При появлении аллергической реакции или изменений со стороны ЦНС, а также при подозрении на тендинит надлежит срочно отменить препарат. Факторы риска по развитию тендинитов на фоне терапии фторхинолонами включают: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, проведение диализа, сопутствующая терапия ГКС, дислипидемия.
Больной должен быть предупрежден о необходимости отменить препарат при появлении начальных признаков тендинита, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу. Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (с использованием сульфата меди), поэтому надлежит использовать ферментативные методы анализа. Препарат возможно использовать в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином и рифампицином. Нужно соблюдать осторожность при одновременном назначении пефлоксацина и изониазида. Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами На фоне применения Абактала надлежит соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.