Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. ацетилсалициловая кислота 50 мг - " - 100 мг - " - 300 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, ацетилфталилцеллюлоза, титана диоксид, масло касторовое.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Антиагрегант.
Фармакологическое воздействие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование ЦОГ, в результате этого происходит блокада синтеза тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов.
Является, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область его применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим действием.
Всасывание
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота всасывается из верхнего отдела тонкого кишечника. Cmax в плазме крови отмечается в среднем через 3 ч после приема лекарства внутрь.
Метаболизм
Ацетилсалициловая кислота подвергается частичному метаболизму в печени с образованием менее активных метаболитов.
Выведение
Выводится почками, как в неизмененном виде, так и виде метаболитов; T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, метаболитов - около 3 ч.
Таблетки надлежит принимать внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.
Профилактика при подозрении на острый инфаркт миокарда: 100-200 мг/сут или 300 мг через день (первую таблетку нужно разжевать для более быстрого всасывания). Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/сут или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований: 100-300 мг/сут.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг/сут или 300 мг через день.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.
С осторожностью надлежит использовать препарат при подагре, гиперурикемии, при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения, на почечную и печеночную недостаточность, бронхиальную астму, хронические заболевания органов дыхания, сенную лихорадку, полипоз носа, аллергические реакции на другие препараты, во II триместре беременности, в сочетании с метотрексатом в дозе менее 15 мг/нед., при дефиците витамина К, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Использование салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца).
Во II триместре беременности салицилаты возможно назначать только с учетом строгой оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.
В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей.
Назначение салицилатов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) в III триместре беременности противопоказано. Салицилаты и их метаболиты в незначительных количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Но при длительном использовании лекарства или назначении его в высокой дозе грудное вскармливание надлежит срочно прекратить.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью использовать при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью использовать при почечной недостаточности.
Больной может принимать препарат после назначения врача. Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (в частности, кожные реакции, зуд, крапивница). Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени тяжести во время и после хирургических вмешательств.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными лекарствами сопровождается повышенным риском развития кровотечений. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Сочетанная терапия ацетилсалициловой кислотой и метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемический результат, что нужно иметь в виду при назначении его пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.
При сочетанном назначении ГКС и салицилатов надлежит помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Не предлогается сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное воздействие Ацекардола на продолжительность жизни. Превышение дозировки ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов приклонного возраста.
При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не замечено влияния лекарства на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: снижение дозировки лекарства. Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия.
При проведении щелочного диуреза нужно добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез надлежит проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.