Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб. ацикловир 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.
Мазь 5% для наружного применения, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. 1 г ацикловир 50 мг Вспомогательные вещества: липокомп (липидный компонент птичьего жира) или масло куриное, эмульгатор №1, полиэтиленоксид-400, 1,2-пропиленгликоль, нипагин, нипазол, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат.
Фармакологическое воздействие
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под влиянием вирусной тимидинкиназы протекает ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир-трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. In vitro ацикловир активен в отношении Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически полезен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
Всасывание
При приеме внутрь биодоступность ацикловира составляет 15-30%. Cmax после приема лекарства внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут достигается через 1.5-2 ч и составляет 0.7 мкг/мл.
Распределение
Ацикловир нормально проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спиномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Выведение
T1/2 у взрослых пациентов с правильной функцией почек составляет 2-3 ч. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник, около 84% выводится почками в неизмененном виде и 14% - в виде метаболита.
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях
У заболевших с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 - 20 ч, при гемодиализе – 5.7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет препарат прописывают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. В более тяжелых случаях заболевания вероятно увеличение курса лечения. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга прописывают по 400 мг 5 раз/сут.
Для предупреждения рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания прописывают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. Для предупреждения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет с иммунодефицитом, препарат прописывают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, наибольшая дозировка - 400 мг 5 раз/сут.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster , взрослым прописывают по 800 мг 5 раз/сут с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. Длительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет прописывают по 20 мг/кг массы тела 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг препарат прописывают в той же дозировке, что и взрослым.
При лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster) , взрослым прописывают по 800 мг 4 раза/cут каждые 6 ч в течение 5 дней. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин) при лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат прописывают по 200 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster , пациентам с КК<10 мл/мин препарат прописывают по 800 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч; при КК от 10 до 25 мл/мин - по 800 мг 3 раза/сут с интервалами 8 ч.
Препарат надлежит принимать во время или сразу после приема пищи и запивать достаточным количеством воды. Мазь наносят на пораженную поверхность 5 раз/сут (через 4 ч). Длительность лечения - 5-10 дней.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - аллергический дерматит (при использовании мази).
Местные реакции: при использовании мази вероятно - покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание.
Прочие: редко - алопеция, лихорадка, повышение уровней мочевины и креатинина.
С осторожностью надлежит назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в т.ч. в анамнезе.
Использование лекарства при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин) при лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат прописывают по 200 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч. При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster , пациентам с КК<10 мл/мин препарат прописывают по 800 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч; при КК от 10 до 25 мл/мин - по 800 мг 3 раза/сут с интервалами 8 ч.
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек, больным приклонного возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира. При использовании лекарства нужно обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
Мазь не предлогается наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, гениталий, т.к. вероятно развитие выраженного местного воспаления. Эффективность лечения при использовании мази будет тем выше, чем ранее оно начато.
У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда происходит формирование устойчивости вирусов к ацикловиру. При приеме лекарства надлежит контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
В настоящее время о случаях передозировки лекарства Ацикловир-АКОС не сообщалось.
При одновременном использовании с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира. При одновременном приеме с нефротоксическими лекарствами повышается риск развития нарушений функций почек.
При наружном использовании Ацикловира-АКОС не выявлено взаимодействия с иными лекарственными средствами.
Препарат в форме таблеток надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Список Б. Срок годности - 3 года.
Препарат в форме мази надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8° до 15°С. Срок годности - 2 года.