Таблетки квадратные с округленными углами, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой "АЛ1" - на другой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, разрешается легкая мраморность.
1 таб. карведилол 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактоза, повидон), натрия крахмала гликолат (натрия карбоксиметилкрахмал), магния стеарат.
Таблетки овальные, двояковыпуклые, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой "АЛ2" на одной стороне, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, разрешается легкая мраморность.
1 таб. карведилол 25 мг.
Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактоза, повидон), натрия крахмала гликолат (натрия карбоксиметилкрахмал), магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Альфа- и бета-адреноблокатор. Акридилол блокирует β1-, β2- и α1-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое воздействие. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца вероятно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.
Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат понижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное воздействие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения делает лучше гемодинамические показатели, увеличивет фракцию выброса левого желудочка и понижает его размеры.
Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме. Оказывает антиоксидантное воздействие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность лекарства - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95-99%. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного лекарства метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
Выведение
T1/2 составляет 6-10 ч. Выведение лекарства из организма происходит в основном с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола значительно не меняются.
У заболевших с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
При артериальной гипертензии начальная дозировка для взрослых составляет 6.25-12.5 мг/сут в течение 2 дней. Затем прописывают по 25 мг/сут 1 раз/сут утром. При необходимости через 14 дней возможно еще увеличить дозу в 2 раза. Наибольшая суточная дозировка составляет 50 мг 1 раз/сут (вероятно в 2 приема).
При ИБС в начале лечения препарат прописывают по 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения, затем - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии дозировка может быть увеличена в 2 раза. Наибольшая суточная дозировка составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).
При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с дозировки 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут и потом до 25 мг 2 раза/сут. Дозу надлежит увеличивать до максимальной, которая нормально переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая дозировка составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая дозировка составляет 75-100 мг/сут. Препарат надлежит принимать независимо от приема пищи, запивая малым количеством жидкости.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль (в основном, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада II-III степени; редко - нарушение периферическою кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боли в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь), обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных заболевших).
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чиханье, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
С осторожностью надлежит использовать препарат при стенокардии
Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, сахарном диабете, гипогликемии, при депрессии, миастении.
Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение лекарства этой категории пациентов вероятно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Не предлогается грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Предлогается контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
Терапию надлежит проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу лекарства надлежит снижать постепенно, в течение 1-2 недель.
В начале терапии Акридилолом или при повышении дозировки лекарства у пациентов, особенно приклонного возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, в основном при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозировки. При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозировки вероятно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не надлежит увеличивать дозу Акридилола, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.
Предлогается постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.
Предлогается контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии надлежит предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом. Акридилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом. Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии нужно назначить альфа-адреноблокаторы. Пациентам, использующим контактные линзы, надлежит учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения. В период лечения надлежит избегать употребления алкоголя.