Таблетки, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, бежевого цвета.
1 табл.
симвастатин 10 мг.
"-" 20 мг.
"-" 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидратная; МКЦ; повидон; натрия кроскармеллоза; тальк; кислота аскорбиновая; кислота лимонная; бутилгидроксианизол; магния стеарат.
Покрытие: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый и железа оксид красный
Фармакологическое влияние
Препарат оказывает гиполипидемическое, гипохолестеринемическое. В организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного - основного метаболита. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную, ограничивающую скорость, стадию биосинтеза холестерина. Понижает содержание общего холестерина в плазме крови, ЛПНП и ЛПОНП.
Увеличивет содержание ЛПВП и понижает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП; понижает содержание в плазме триглицеридов. Активный метаболит симвастатина — специфический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Так как конверсия ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, то использование симвастатина не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.
Абсорбция - высокая; имеет результат «первого прохождения» через печень. После перорального приема Cmax достигается через 1,5–2,4 ч. Связывание с белками плазмы - 90%. Метаболизируется в печени. Экскретируется с желчью. Около 10% выводится почками в неактивной форме.
снижения риска летального исхода;
снижения риска коронарной смерти, нефатального инфаркта миокарда и преходящих ишемических состояний;
снижения риска перед проведением процедур по реваскуляризации миокарда (венечный байпасс и перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика);
снижения прогрессирования венечного атеросклероза, в т.ч. для редуцирования развития новых отложений и полной закупорки сосудов;
Акталипид используется как дополнение к основной терапии.
Препарат принимается внутрь. Перед началом лечения препаратом Акталипид больным надлежит назначить стандартную, бедную на холестерин диету, которую нужно соблюдать и во время лечения.
Гиперлипидемия. При слабой или умеренной гиперлипидемии лечение возможно начать с дозировки 5 мг (однократное введение, вечером). При выраженной гиперлипидемии начальная дозировка составляет 10 мг/сут.
Увеличивать дозу возможно не ранее чем через 4 нед, постепенно достигая максимума 80 мг/сут, в виде однократного приема вечером. Если уровни ЛПНП-холестерина упадут ниже 1,94 ммоль/л (75 мг/дл) или уровни общего холестерина - ниже 3,6 ммоль/л (140 мг/дл), нужно проконсультироваться с врачом об уменьшении дозировки.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Рекомендуемая суточная дозировка - 40 мг в условиях однократного приема вечером или 80 мг, разделенных на 3 приема - 20, 20 и 40 мг вечером. Акталипид надлежит использовать как дополнение к другим, липидопонижающим препаратам (ЛПНП-афферез).
Коронарная болезнь сердца. Начальная дозировка -20 мг/сут, однократно вечером. При необходимости дозу увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг.
Комбинированная терапия. Акталипид полезен как при монотерапии, так и в комбинациях. Пациентам, принимающим Акталипид вмeсте с циклоспорином, фибратами или никотинамидом, надлежит начинать с дозировки 5 мг, наибольшая суточная дозировка составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Дозировка при почечной недостаточности. У заболевших с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) наибольшая суточная дозировка составляет 10 мг. Акталипид не используется в детском возрасте
Побочное влияние
Со стороны пищеварительной системы:
абдоминальные боли, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха; повышение активности трансаминаз, ЩФ, гаммаглутаминтранспептидазы.
Со стороны нервной системы и органов чувств:
астения, головокружение, головная боль, периферическая нейропатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
миалгия, миопатия, мышечные судороги, парестезии, рабдомиолиз.
Аллергические и иммунопатологические реакции:
ангионевротический отек, волчаночно-подобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, общее недомогание, одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочие: анемия.
Не надлежит использовать во время беременности. Если во время лечения наступает беременность, то прием лекарства отменяется. Тем не менее что данных относительно перехода лекарства или его метаболитов в материнское молоко нет, Акталипид не надлежит использовать во время грудного вскармливания.
Влияние на мышцы. Акталипид, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может стать причиной появления миопатии, которая выражается мышечной болью или слабостью, связанной с сильным повышением креатинфосфокиназы (в 10 раз выше нормы). Рабдомиолиз вместе с острой почечной недостаточностью (в результате миоглобинурии) или без нее описывается редко.
Миопатия от лекарственных взаимодействий. Частота и тяжесть миопатии повышается при одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с лекарствами, которые самостоятельно вызывают миопатию, как, в частности, гемфиброзил и другие фибраты или никотиновая кислота в липидопонижающих дозах (≥1 г/сут).
Определенные препараты, которые в терапевтических дозах проявляют достоверное угнетающее влияние на цитохром Р450 изоформу 3А4, могут увеличить плазменные уровни ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и увеличить риск появления миопатии. Такими лекарствами являются циклоспорин, тетразольный антагонист кальция — мибефрадил, интраконазол и другие азолы, эритромицин и антидепрессант нефазодон. При каждой комбинации Акталипида с иными лекарствами надлежит внимательно оценить отношение польза/риск и следить в отношении появления у пациента таких симптомов, как головная боль, слабость, чувствительность, особенно в течение первого месяца лечения и во время перемены дозировки. Для пациентов, принимающих одновременно Акталипид с циклоспорином, фибратами или ниацином, дозировка Акталипида не должна превышать 10 мг/сут, т.к. риск миопатии возрастает с ее увеличением. Акталипид не используется одновременно с мибефрадилом.
Влияние на печень
Предлогается исследовать функцию печени до начала лечения и затем 2 раза в течение первого года лечения. Заболевших, которые принимают по 80 мг/сут, нужно контролировать 1 раз в 3 мес. Особое внимание надлежит уделять больным с повышением трансаминаз и чаще контролировать их состояние. Если ферменты показывают тенденцию к повышению (до 3 раз выше верхней границы нормы) или изменения проявляют устойчивость, лечение нужно прекратить. Больные, употребляющие алкоголь или имеющие в анамнезе заболевание печени, должны осторожно принимать препарат Акталипид.
Активное заболевание печени или повышение трансаминаз невыясненной этиологии являются противопоказаниями для лечения Акталипидом.
Препарат содержит в роли вспомогательного вещества лактозу. Поэтому он противопоказан больным с лактазной недостаточностью, галактоземией или глюкозным/галактозным синдромом мальабсорбции. Препарат не оказывает влияния на возможность водить автотранспортное средство и работать с механизмами.
Комбинированный прием Акталипида и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (циклоспорин, мибефрадил, азольные противомикотические средства, в т.ч. интраконазол и кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, макролиды, в частности эритромицин и кларитромицин, антидепрессант нефазодон) надлежит начинать с осторожностью. С повышенной осторожностью используется комбинация с фибратами и ниацином. Надлежит избегать употребления больших количеств сока грейпфрута (более 1 л в день). Акталипид потенцирует результат кумариновых антикоагулянтов. У пациентов, проводящих подобное лечение, протромбиновое время нужно определить до начала приема Акталипида и контролировать достаточно часто во время лечения. Это нужно и при изменении дозировки Акталипида.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Срок годности 3 года.