Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, с надписью "P" на одной стороне и "20" - на другой.
1 таб. пароксетина гидрохлорид 22.22 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат), маннитол DC, целлюлоза микрокристаллическая, полиметакрилат, Opadry белый АМВ (водный раствор), спирт поливиниловый (частично гидролизованный), титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый (E322), камедь ксантановая (E415); Opadry AMB синий (водный раствор): спирт поливиниловый (частично гидролизованный), титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый (E322), камедь ксантановая (E415); FD&C blue-indigo carmine lake (E132), FD&C yellow-6/sunset yellow lake (E110), Qunoline yellow lake (E104).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и надписью "P30" - на другой.
1 таб. пароксетина гидрохлорид 33.33 мг, что соответствует содержанию пароксетина 30 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат), маннитол DC, целлюлоза микрокристаллическая, полиметакрилат, Opadry белый АМВ (водный раствор), спирт поливиниловый (частично гидролизованный), титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый (E322), камедь ксантановая (E415); Opadry AMB синий (водный раствор): спирт поливиниловый (частично гидролизованный), титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый (E322), камедь ксантановая (E415); FD&C blue-indigo carmine lake (E132), FD&C yellow lake (E110), Qunoline yellow lake (E104). 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант. Фармакологическое воздействие Антидепрессант.
Пароксетин считается мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное воздействие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства. Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое воздействие.
При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват серотонина нейронами. Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α1, α2, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT1 подобным, 5-НТ2 подобным и гистаминовым Н1-рецепторам.
Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие воздействие на них этанола. По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, доказано, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ. В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.
Всасывание
После приема внутрь пароксетин нормально всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Клинические эффекты пароксетина (побочное воздействие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.
Распределение
Css достигается к 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется. В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.
Метаболизм
Поскольку метаболизм пароксетина включает "первое прохождение" через печень, его количество, определяемое в системном кровотоке меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозировки пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта "первого прохождения" через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого вероятно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме лекарства в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.
Выведение
T1/2 варьирует, однако зачастую составляет около 1 сут. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. Пароксетин выводится в основном в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов приклонного возраста, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Дозу подбираются индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.
Для лечения депрессий прописывают препарат в дозе 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, наибольшая суточная дозировка - 50 мг.
При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая дозировка составляет 20 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 мг.
Рекомендуемая средняя терапевтическая дозировка - 40 мг/сут, при необходимости дозировка может быть увеличена до 60 мг/сут.
При панических расстройствах Актапароксетин прописывают в начальной дозе 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая дозировка - 40 мг/сут. Наибольшая дозировка - 50 мг/сут.
При социально-тревожных расстройствах/социофобии начальная дозировка составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель вероятно увеличение дозировки максимально до 50 мг/сут.
Дозу надлежит увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.
При посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозировки составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях предлогается увеличение дозировки максимально до 50 мг/сут.
Дозу надлежит увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.
При генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозировки - 20 мг/сут.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая суточная дозировка составляет 20 мг.
Для пожилых пациентов суточная дозировка не должна превышать 40 мг. В целях профилактики развития синдрома отмены прекращение приема лекарства проводится постепенно.
Использование пароксетина у детей не предлогается, поскольку его безопасность и эффективность у этой категории пациентов не установлены.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ, синдром отмены при резкой отмене лекарства.
С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.
Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).