Таблетки круглые, ровные, светло-желтого цвета, с разделительной чертой с одной стороны.
1 таб. - нимесулид 100 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид, повидон К-30, магния стеарат.
НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2
Фармакологическое воздействие
НПВС из класса сульфон-анилидов. Считается селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее воздействие.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Понижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под влиянием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина ЕР ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.
В незначительной степени воздействует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов лекарства. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также понижает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предупреждая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное воздействие лекарства.
Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи понижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения Cmax активного вещества в плазме крови - 1.5-2.5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами -1%, с кислыми α1-гликопротеидами - 1%.
Дозировка лекарства не влияет на степень его связывания с белками крови. Cmax нимесулида в плазме крови достигает 3.5-6.5 мг/л. Vd - 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Нормально проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.
T1/2 нимесулида составляет 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). У заболевших с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1.8-4.8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц приклонного возраста фармакокинетический профиль нимесулида значительно не меняется.
Показания к применению лекарства
Внутрь по 1 таблетки (100 мг) 2 Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно натощак. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
Детям старше 12 лет прописывают из расчета разовой дозировки 1.5 мг/кг массы тела ребенка 2-3, наибольшая суточная дозировка лекарства - 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг - 100 мг не более 2 раз/
Побочное воздействие
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (<1/10, однако >1/100), нечасто (<1/100, однако >1/1000), редко (<1/1000, однако >1/10000), очень редко (<1/10000).
Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
Общие реакции: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
В случае возникновения других, не упомянутых выше побочных действий или ухудшения самочувствия надлежит незамедлительно обратиться к врачу.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.
Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
Актасулид надлежит использовать с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов.
Поскольку Актасулид частично выводится почками, дозу для пациентов с нарушениями функции почек надлежит уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение должно быть срочно прекращено в случае возникновения любого нарушения зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Актасулид должен применяться с особой осторожностью. Пациентам надлежит проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с Актасулидом принимают препараты, оказывающие воздействие на ЖКТ.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.