Раствор для инфузий, прозрачный, желтоватого цвета.
1 флакон содержит 5 мг. нифедипина (активное вещество) в 50 мл инфузионного расcтвора.
Вспомогательные вещества: этанол 96%, макрогол 400, натрия гидроксид 0,1 N, вода для инъекций.
Клинико-фармакологическая группа: блокатор "медленных" кальциевых каналов.
Фармакологическое воздействие
Нифедипин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное воздействие. Понижает ток ионов кальция через "медленные кальциевые каналы" внутрь клеток, в основном внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым, предотвращается ангиоспазм, усиливается кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивается доставка кислорода к миокарду, уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном приеме он способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.
Нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, артериальное давление (АД). В начале лечения нифедипином может происходить временное рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Но, это повышение не настолько существенно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении, увеличивает выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное воздействие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
Распределение
После внутривенного введения нифедипин быстро распределяется в организме; 50% введенной дозировки распределяется в организме уже через 5-6 мин. Связывается с белками плазмы крови (альбумином) на 95%.
Метаболизм
После парентерального введения нифедипин почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение
Выводится из организма в основном почками в виде неактивных метаболитов, в меньшей степени (5-15%) с желчью. В моче обнаруживаются лишь следы (менее 1%) неизмененного активного вещества.
Период полувыведения (Т1/2) нифедипина после парентерального введения составляет 1,7 ч. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика нифедипина существенно не изменяется.
При печеночной недостаточности отмечается значительное удлинение Т1/2 лекарства и снижение его общего клиренса, что может потребовать снижения дозировки.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию.
50 мл раствора Адалат® вводят внутривенно инфузионно в течение, где-то, 4-8 часов (со скоростью 6,3-12,5 мл/ч, что соответствует 0,63-1,25 мг нифедипина/ч).
Наибольшая дозировка лекарства, вводимого в течение 24 часов, не должна превышать 150-300 мл (что соответствует 15-30 мг нифедипина/24 ч).
У пациентов с почечной недостаточностью корректировки дозировки не требуется. Инфузионная терапия может проводиться непрерывно в течение 3 дней. Затем предлогается переход на пероральную терапию нифедипином.
Инструкция по введению раствора для инфузий Адалат:
Готовый к использованию инфузионный раствор Адалат надлежит вводить только через специальный шприц и проводящую систему марки
Перфузор или Инжектомат , прилагаемые к раствору. При условии использования предписанных инфузионных принадлежностей потерь нифедипина через проводящую систему возможно не опасаться.
Нифедипин, активное вещество инфузионного раствора Адалат, в высшей степени чувствителен к воздействию света, поэтому нужно обеспечить защиту раствора от этого воздействия. Снабженный защитной пластиковой оболочкой флакон надлежит вынимать из упаковки лишь непосредственно перед использованием.
При проведении смешанной инфузии нужно также обеспечить защиту раствора Адалат от воздействия света, поэтому его нужно вводить непосредственно в инфузионную трубку, по которой уже поступает другой раствор, при этом введение в систему надлежит осуществлять как возможно ближе к месту пункции вены. Категорически запрещается смешивать раствор Адалат в одном флаконе с иными растворами.
Если раствор хранился в холодильнике, то перед введением его температуру нужно довести до комнатной.
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, снижение АД, "приливы" крови к лицу, сопровождающиеся ощущением жара.
Со стороны центральной нервной системы:
головная боль.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота.
При длительном приеме нифедипина внутрь описаны следующие побочные эффекты: периферические отеки, боль в животе, астения, сердцебиение, недомогание, стенокардия, снижение АД, в том числе постуральная гипотензия, в некоторых случаях выраженная, вплоть до развития фибрилляции желудочков и удлинения интервала QT, сердцебиение, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, возбуждение, тремор, одышка, кожный зуд, сыпь, потливость, аллергические реакции, нарушение зрения, обморок, анрексия, метеоризм, рвота, гипергликемия, миалгия, гипестезия, сонливость, бессонница, парестезии, полиурия, гиперплазия десен, повышение активности "печеночных" трансаминаз, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, гинекомастия, фоточувствительность, крапивница.
Использование лекарства с осторожностью:
хроническая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз, субаортальный стеноз, выраженная брадикардия, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, выраженная артериальная гипотензия (уровень систолического АД ниже 90 мм.рт.ст), пожилой возраст, у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе.
Использование нифедипина противопоказано в течение всего периода беременности, так как вероятно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное воздействие лекарства.
Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому, если его прием нужен, то грудное вскармливание надлежит прекратить.
Дозу Адалата® нужно подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции пациента на проводимое лечение, а также строго контролировать уровень АД и частоту сердечных сокращений.
Не предлогается одновременное использование раствора для инфузий Адалат® и блокаторов β-адренорецепторов, из-за риска развития выраженного снижения АД, а в некоторых случаях - усугубления симптомов сердечной недостаточности.
Инфузионный раствор Адалат® не надлежит назначать пациентам, у которых предполагается взаимосвязь болей ишемического характера с предшествующей терапией нифедипином.
При применении нифедипина очень редко могут возникнуть приступы стенокардии, а также может ухудшиться течение стенокардии с утяжелением, удлинением и учащением приступов, особенно в самом начале лечения.
В отдельных случаях зарегистрировано развитие инфаркта миокарда, но, при этом не представляется возможным установить причинную связь заболевания с приемом нифедипина, поскольку инфаркт миокарда может возникнуть в результате естественного течения ишемической болезни сердца.
Пациенты с нарушениями функции печени при введении Адалата требуют тщательного наблюдения, а в некоторых случаях нужно уменьшение дозировки лекарства.
Во избежание появления жжения в области инъекции введение лекарства надлежит производить медленно.
Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на эффект этой реакции при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).
Раствор для инфузий Адалат в пластиковом контейнере остается стабильным при дневном свете в течение 1 часа, а при искусственном освещении в течение 6 часов.