Крем 0.1% белый или почти белый, непрозрачный.
1 г метилпреднизолон ацепонат 1 мг.
Вспомогательные вещества: децилолеат, глицерола моностеарат, цетостериловый спирт, твердый жир, софтизан 378, полиоксил-40-стеарат, глицерол 85%, динатрия эдетат, бензиловый спирт, бутилгидрокситолуол, вода очищенная.
Мазь для наружного применения 0.1% от белого до желтоватого цвета, непрозрачная, гомогенная.
1 г метилпреднизолон ацепонат 1 мг.
Вспомогательные вещества: воск белый, парафин жидкий, эмульгатор Е, вазелин белый, вода очищенная.
Мазь для наружного применения жирная 0.1% от белого до желтоватого цвета, полупрозрачная. 1 г метилпреднизолон ацепонат 1 мг Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, парафин жидкий, воск микрокристаллический, масло касторовое гидрогенизированное.
Эмульсия для наружного применения 0.1% белого цвета, непрозрачная.
1 г метилпреднизолон ацепонат 1 мг.
Вспомогательные вещества: триглицериды с цепями средней величины, софтизан 378, полиоксиэтилен-2-стериловый спирт, полиоксиэтилен-21-стериловый спирт, глицерол 85%, бензиловый спирт, натрия эдетат, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для наружного применения.
Фармакологическое воздействие
ГКС для наружного применения, представляет собой негалогенизированный синтетический стероид. При наружном использовании Адвантан подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, лихенификация) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль).
При использовании метилпреднизолона ацепоната наружно системное воздействие выражено минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения Адвантана на обширные поверхности (40-60% поверхности кожи), а также при использовании под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников ни у детей, ни у взрослых: уровень кортизола в плазме крови и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижения уровня кортизола в суточной моче не происходит.
В ходе клинических исследований при использовании Адвантана в форме мази, крема или жирной мази до 12 недель у взрослых и до 4 недель у детей (в т.ч. раннего возраста) не было выявлено развития атрофии кожи, телеангиэктазий, стрий и угреподобных высыпаний. Метилпреднизолна ацепонат (особенно его основной метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.
В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиатора воспаления типа простагландинов и лейкотриенов. Ингибирование ГКС синтеза вазодилатирующих простагландинов и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина приводит к вазоконстрикторному эффекту.
Всасывание
Интенсивность абсорбции через кожу зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (на открытый участок кожи или под окклюзионную повязку).
При использовании мази, крема или жирной мази чрескожная абсорбция у подростков и взрослых, страдающих нейродермитом и псориазом, составила менее 2.5%, что лишь незначительно отличалась от абсорбции через неповрежденную кожу у взрослых здоровых добровольцев (0.5-1.5%). При использовании лекарства в форме эмульсии абсорбция через кожу с искусственным воспалением была очень низкой (0.27%) и незначительно превышала абсорбцию через здоровую кожу (0.17%). Абсорбция через кожу с удаленным роговым слоем была существенно выше (15% дозировки). В случае обработки всего тела (в частности, при солнечном ожоге) системная дозировка составляет около 4 мкг/кг массы тела в сут (что исключает системные эффекты).
Метаболизм и выведение
Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активными метаболитом считается 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий существенно более высоким сродством к кортикоидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его биоактивации в коже. После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, таким образом, инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (главным из которых считается 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) выводятся главным образом почками, период полужизни около 16 ч. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.
Мазь, крем, жирная мазь
Заболевания кожи (в т.ч. хронического течения), поддающиеся терапии ГКС для наружного применения, у взрослых и детей в возрасте 4 месяцев и старше:
Эмульсия для наружного применения
Острые воспалительные заболевания кожи у взрослых и детей в возрасте 4 месяцев и старше:
Препарат наносят 1 раз/сут тонким слоем на пораженные участки кожи. Непрерывное ежедневное использование Адвантана в форме крема, мази или жирной мази составляет для взрослых не более 12 недель, для детей – не более 4 недель. Курс лечения Адвантаном в форме эмульсии составляет не более 2 недель.
Крем Адвантан представляет собой лекарственную форму с низким содержанием жира и высоким содержанием воды, поэтому предлогается для лечения острых воспалительных процессов и мокнущей стадии экземы при очень жирной коже, а также при локализации процесса как на гладкой коже, так и на волосистой части.
Мазь прописывают для лечения заболеваний кожи, не сопровождающихся мокнутием и при наличии инфильтрации, при которых необходима лекарственная форма с уравновешенным соотношением жира и воды. Адвантан в форме мази делает кожу немного жирной без задержки тепла и влаги.
Жирная мазь показана для лечения процессов при очень сухой коже и хронических кожных заболеваний на стадиях, когда необходима безводная лекарственная форма лекарства. Окклюзионный результат жирной мази обеспечивает выраженное лечебное воздействие.
Эмульсию наносят на кожу, немного втирая. При солнечных ожогах эмульсию возможно использовать максимум 2 раза/сут. Если кожные покровы чрезмерно сохнут при использовании эмульсии или длительном использовании крема, нужно перейти к лекарственной форме Адвантана с более высоким содержанием жира (мазь или жирная мазь).
Побочное воздействие
В единичных случаях: кожный зуд, жжение, эритема, образование пузырьков в месте нанесения лекарства. Редко: как и при использовании других ГКС - фолликулит, гипетрихоз, периоральный дерматит, аллергические реакции.
При необходимости применения лекарства Адвантан при беременности и в период лактации надлежит тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка. У этой категории пациентов не предлогается использовать препарат длительно на обширных поверхностях кожи. Кормящим матерям не надлежит наносить препарат на молочные железы.
При наличии бактериальных дерматозов и/или дерматомикозов в дополнение к терапии Адвантаном нужно проводить специфическое антибактериальное или противогрибковое лечение. Эмульсию не надлежит использовать под окклюзионную повязку. Нужно иметь в виду, что подгузники (памперсы) могут создавать окклюзионный результат.
Надлежит избегать попадания лекарства в глаза.
Как и в случае применения системных кортикостероидов, при наружном использовании ГКС может развиться глаукома (в частности, после высоких доз или очень длительного применения, использования окклюзионных повязок или нанесения на кожу вокруг глаз).
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет на возможность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.
При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном наружном использовании (нанесение лекарства на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приеме внутрь.
Симптомы: при чрезмерно долгом и/или интенсивном местном использовании ГКС может развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии).
Лечение: отмена лекарства.
Лекарственное взаимодействие лекарства Адвантан не описано.
Мазь, крем и эмульсию надлежит хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.
Жирную мазь надлежит хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности – 5 лет. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте.