Таблетки, покрытые оболочкой светло-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенным торговым знаком фирмы Шеринг-Плау на одной стороне. 1 таб. дезлоратадин 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк. Состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой (индиготин, FD&C №2, Е132), воск карнаубский, воск белый.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакологическое воздействие
Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин считается первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, понижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Воздействие Эриуса начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Всасывание
После приема лекарства внутрь дезлоратадин нормально абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а Cmax - приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства лекарства.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При использовании в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное потребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не считается ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не считается субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде. T1/2 составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат прописывают в дозе 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Препарат рекомендуют принимать в одно и то же время суток. Таблетку надлежит проглатывать целиком, не разжевывая, запивая малым количеством воды.
Побочное воздействие
При использовании лекарства отмечались повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).
С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не отмечено влияния Эриуса при использовании в рекомендованных дозах на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Симптомы: прием дозировки, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества лекарства - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Клинически значимое взаимодействие с иными лекарственными лекарствами не выявлено. Эриус не усиливает действия этанола на ЦНС. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность лекарства.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 30°С. Срок годности - 2 года.