Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, на поперечном разрезе видны два слоя. 1 таб. 2-карбэтоксиамино-10-(3-диэтиламинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат, поливинилпирролидон, краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный желтый FCF (E110), кальция карбонат, магния карбонат, титана диоксид, кремния диоксид, воск пчелиный.
Клинико-фармакологическая группа: Антиаритмический препарат. Класс I C.
Фармакологическое воздействие
Антиаритмический препарат класса IC. Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозировки может уменьшать продолжительность потенциала действия. Значительно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток. Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию.
Этацизин обладает умеренным противоишемическим действием. Аритмогенный результат при использовании в терапевтических дозах развивается редко. Этацизин увеличивет порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.
В отличие от многих антиаритмических препаратов (в т.ч. пропранолол, хинидин, новокаинамид, амиодарон, ритмилен) Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Антиаритмический результат при приеме внутрь развивается зачастую на 1-2 день, продолжительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости лекарства.
Всасывание
При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.
Выведение
Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 2.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации лекарства в плазме крови.
Препарат надлежит принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 3 раза/сут.
При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг). По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.
Побочное воздействие
У большинства пациентов побочное воздействие проявлялось зачастую рано: на вторые или третьи сутки лечения при начальной дозе 100-150 мг/сут. При длительном лечении Этацизином побочные эфекты не усиливались, а с прекращением приема лекарства быстро исчезали. Другие побочные эффекты Этацизина связаны с угнетением проводимости миокарда (28.6%).
С особой осторожностью используют препарат при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, компенсированной сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), у пациентов с электрокардиостимулятором (риск развития аритмии) и в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Противопоказано применение лекарства при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение лекарства при выраженных нарушениях функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение лекарства при выраженных нарушениях функций почек.
Пациентам с СССУ, особенно при первичном назначении лекарства, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня после назначения Этацизина. Назначение Этацизина пациентам с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье противопоказано. Так же как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно.
Поэтому при назначении Этацизина надлежит:
Факторы риска аритмогенного действия Этацизина: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса, стойкая желудочковая тахикардия, максимальные дозировки лекарства.
Кроме того, надлежит соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени. При лечении Этацизином запрещено употреблять алкоголь. Во время терапии нужно тщательно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность применения лекарства у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не предлогается управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.
Симптомы: усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, повышение риска развития аритмогенного действия. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Пациентам с электромеханической диссоциацией, возникающей вследствие побочного действия Этацизина (или его относительной передозировки) нужно проводить срочные и продолжительные реанимационные мероприятия: наружный массаж сердца, введение адреномиметических средств, солей кальция, допамина, реополиглюкина.