Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
1 таб. морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид 5 мг-10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон, магния стеарат. Клинико-фармакологическая группа: Транквилизатор (анксиолитик).
Фармакологическое воздействие
Афобазол - производное 2-меркаптобензимидазола, селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в GABA-рецепторе. Препарат обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное воздействие выявляется в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У лекарства отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное воздействие на память и внимание.
При использовании лекарства не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.
Воздействие лекарства реализуется в основном в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легко стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а, следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5-7 дни лечения Афобазолом.
Максимальный результат достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде в среднем 1-2 недели. Особенно показано использование лекарства у лиц с в основном астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. Афобазол нетоксичен (LD50 у крыс составляет 1.1 г при ED50 1 мг).
Всасывание
Cmax составляет 0.13±0.073 мкг/мл.
Распределение
Среднее время удержания лекарства в организме - 1.6±0.86 ч. Интенсивно распределяется по нормально васкуляризированным органам.
Выведение
T1/2 составляет 0.82 ч.
Афобазол используется у взрослых при тревожных состояниях:
Препарат прописывают внутрь, после приема пищи. Разовая дозировка составляет 10 мг; суточная дозировка - 30 мг, разделенная на 3 приема в течение дня. Продолжительность курсового применения лекарства составляет 2-4 недели. При необходимости суточная дозировка лекарства может быть увеличена до 60 мг, а продолжительность лечения до 3 месяцев.
Побочное воздействие
Вероятно: аллергические реакции, повышенная чувствительность к компонентам лекарства.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации вероятно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.
Лечение: в роли неотложной помощи прописывают п/к кофеин-бензоат натрия 20% раствор по 1 мл 2-3 раза/сут.
При одновременном использовании Афобазол не оказывает влияния на воздействие этанола и тиопентала.
При одновременном использовании Афобазол потенцирует противосудорожный результат карбамазепина.
При одновременном использовании Афобазол вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.