Таблетки белого цвета, плоские, овальные, с фаской и риской на одной стороне, с гравировкой "0.5" с одной стороны от риски и "CBG" с другой.
1 таб. каберголин 500 мкг
Вспомогательные вещества: лактоза, L-лейцин, магния стеарат (Е572).
Ингибитор секреции пролактина
Фармакологическое воздействие
Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный допаминергический результат, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Воздействие лекарства носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови зачастую наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавления секреции молока зачастую достаточно приема одной дозировки лекарства. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения лекарства в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены лекарства.
Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, считается снижение АД. Максимальный гипотензивный результат развивается зачастую через 6 ч после однократного приема лекарства; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.
Фармакокинетика имеет линейный характер до дозировки 7 мг.
Распределение
Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
Метаболизм
В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозировки, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.
Все метаболиты в существенно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
Выведение
Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели.
В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозировки. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Показания к применению лекарства
Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.
При лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, рекомендуемая начальная дозировка составляет 500 мкг в неделю в 1 или 2 приема (в частности, в понедельник и четверг). Дозу повышают постепенно, зачастую на 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая дозировка - 1 мг/неделю (0.25-2 мг/неделю); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией - до 4.5 мг/неделю.
При применении лекарства в дозах выше 1 мг/неделю, предлогается делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.
Для подавления лактации рекомендуемая дозировка - 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.
Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пожилых пациентов ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.
Побочное воздействие
Нежелательные эффекты зачастую зависят от дозировки и уменьшаются при ее постепенном снижении.
Подавление лактации: нежелательные явления развиваются где-то у 14% пациентов. Наиболее частые: снижение АД (12%), головокружение (6%) и головная боль (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.
Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000).
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Снижение АД (систолическое более чем на 20 мм рт. ст. и диастолическое более чем на 10 мм рт. ст.) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.
Нежелательные явления зачастую развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена лекарства в связи с побочным действием потребовалась в 3% случаев.
Постмаркетинговое наблюдение
Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.
Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами допамина, включая каберголин, особенно в высоких дозах. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, плевральный фиброз, вальвулопатия, дыхательные нарушения (в т.ч. дыхательная недостаточность).
Противопоказания к применению лекарства
Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 лет не изучена.
С осторожностью надлежит назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, у пожилых пациентов.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Перед началом приема лекарства надлежит исключить беременность. Предлогается избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему лекарства при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Использование каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.
В экспериментальных исследованиях на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.
Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат надлежит отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин срочно отменяют. В связи с способностью экспансии раньше существовавшей опухоли надлежит мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.
Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не надлежит назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином надлежит прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушениях функции печени
Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени. Поэтому у таких пациентов препарат надлежит использовать с осторожностью.
Использование при нарушениях функции почек
Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности.