Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл 1 амп. - пентоксифиллин 20 мг 100 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор
Фармакологическое воздействие
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Делает лучше микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный результат), сосуды легких - делает лучше оксигенацию крови. Увеличивет тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Уменьшает вязкость крови, увеличивет эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Делает лучше микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозировки. В неизмененном виде выводится 2% лекарства. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания к применению лекарства Агапурин
Препарат может вводиться в/в, в/а, в/м. При проведении инфузий пациент должен находиться в положении лежа.
Внутривенно: 100 мг (1 амп.) в 250-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1.5-3 ч. При хорошей переносимости дозу возможно повысить на 100 мг в сутки. Наибольшая суточная дозировка - 300 мг.
Внутриартериально: вначале 100 мг лекарства в 20-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора лекарства) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга запрещено вводить в сонную артерию.
Больным с хронической почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозировки.
Внутримышечно: 1-2 по 100 мг (1 амп.).
Побочное воздействие
Аллергические реакции: редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью: больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Использование при нарушениях функции почек
При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозировки уменьшают на 30-50%.
Лечение надлежит проводить под контролем АД. У заболевших с хронической сердечной недостаточностью надлежит достичь компенсации кровообращения.
У заболевших сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, использование больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозировки).
При использовании одновременно с антикоагулянтами нужно тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, нужен систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Вводимая дозировка должна быть уменьшена у заболевших с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозировки (снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарства.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором надлежит проверять в каждом конкретном случае.
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота "кофейной гущей").
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.
Пентоксифиллин может усиливать воздействие лекарственных средств, действующих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), анитибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов: цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин увеличивет концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск появления побочных эффектов).
Совместное использование с иными ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Препарат отпускается по рецепту.
Срок годности - 3 года.