Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. - пентоксифиллин 400 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2200/15000, повидон 40, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат, титана диоксид), эмульсия диметикона, макрогол 6000.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской для разделения с одной стороны.
1 таб. - пентоксифиллин 600 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2200/15000, повидон 40, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат, титана диоксид), эмульсия диметикона, макрогол 6000.
Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор.
Фармакологическое воздействие
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Делает лучше микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный результат), сосуды легких - делает лучше оксигенацию крови.
Увеличивет тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Уменьшает вязкость крови, увеличивет эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Делает лучше микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Препарат подвергается первому прохождению через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I ) и 1-3-карбоксипропил-3,7- диметилксантин (метаболит V ). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.
Время достижения Cmax - 2 ч. Распределяется равномерно. Пентоксифиллин выводится в основном почками - 94% в виде метаболитов (в основном метаболита V ), кишечником - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозировки. Выделяется с грудным молоком.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.
Показания к применению лекарства
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.
Таблетки по 400 мг принимают 2-3.
Таблетки по 600 мг принимают 2.
Наибольшая суточная дозировка - 1200 мг/ Курс лечения - по рекомендации врача.
Продолжительность лечения и режим дозирования лекарства Агапурин СР устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
У заболевших с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) - 1-2 таблетки по 400 мг.
Уменьшение дозировки, с учетом индивидуальной переносимости, нужно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях дозу возможно увеличивать только постепенно.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ.
Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин. - риск кумуляции и увеличенный риск развития побочных эффектов), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск появления кровотечений), повышенная склонность к кровоточивости, в частности, при применении антикоагулянтов или при нарушении в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Использование при беременности и период кормления грудью противопоказано.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Использование при нарушениях функции почек
У заболевших с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) - 1-2 таблетки по 400 мг. Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Агапурина СР нуждаются в тщательном врачебном наблюдении.
Больным с лабильным АД и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Агапурина СР нуждаются в тщательном врачебном наблюдении. Если в период применения лекарства у заболевших появляются кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат срочно отменяют.
Лечение надлежит проводить под контролем АД.
У заболевших сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, прием в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозировки).
При приеме одновременно с антикоагулянтами нужно тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, нужен систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозировки (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарства.