Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне выгравирована буква "А". 1 таб. ацеклофенак 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел pH 101 и Авицел pH 102), повидон (поливинилпирролидон), глицерила пальмитостеарат, кроскармеллоза натрия. Состав оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, макрогола-40-стеарат (полиоксил-40-стеарат), титана диоксид). Фармакологическое воздействие НПВС.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие. Угнетает синтез простагландинов и тем самым влияет на патогенез воспаления, боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях ацеклофенак способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, отечности суставов, что способствует улучшению функционального состояния пациента.
Всасывание
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме после приема внутрь достигается через 1.25-3 ч.
Распределение
Связывание с альбуминами плазмы на 99%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и Cmax достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Vd - 25 л.
Метаболизм
Подвергается метаболизму в незначительной степени. Основным его метаболитом, обнаруживаемым в плазме, считается 4'-гидроксиацеклофенак.
Выведение
T1/2 - 4 ч. Выводится почками в основном в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозировки).
Взрослым прописывают внутрь по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут утром и вечером. Таблетки надлежит проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь; редко - крапивница, бронхоспазм, системные анафилактические реакции; в отдельных случаях - экзема, многоформная эритема, эритродермия, васкулит, пневмонит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
С осторожностью надлежит использовать препарат при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, снижении ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств), ИБС, хронической почечной, печеночной и сердечной недостаточности, при КК<60 мл/мин, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylory, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у пациентов приклонного возраста, при длительном приеме НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, у курящих, при хроническом алкоголизме.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Клинические данные о использовании Аэртала при беременности отсутствуют. Регулярное использование НПВС в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки.
Использование НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, вероятно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов. В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих эмбриотоксичность НПВС. Но в экспериментальных исследованиях на кроликах при введении ацеклофенака (10 мг/кг/сут) в некоторых случаях наблюдались морфологические изменения у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.
Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного 14С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
Использование при нарушениях функции печени
С особой осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с заболеваниями печени. Надлежит учитывать, что у пациентов с печеночной недостаточностью возможны изменения кинетики и метаболизма лекарства. Препарат противопоказана при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Использование при нарушениях функции почек
С особой осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с заболеваниями почек с хронической почечной недостаточностью. Препарат противопоказана при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующем заболевании почек, подтвержденной гиперкалиемии.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока надлежит проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, приклонного возраста, принимающих диуретики, и заболевших, со сниженным ОЦК (в частности, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях прописывают ацеклофенак, предлогается контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью кинетика и метаболизм отличаются от аналогичных процессов у пациентов с правильной функцией печени. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ надлежит использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Контроль лабораторных показателей
В период лечения препаратом надлежит проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, обследование кала на наличие крови.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим препарат, нужно воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: клиническая картина определяется нарушениями со стороны ЦНС (в т.ч. головная боль, головокружение, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и пищеварительной системы (в т.ч. боли в животе, тошнота, рвота).
Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
При одновременном использовании с Аэрталом вероятно повышение концентраций в плазме крови дигоксина, фенитоина, лития.
При одновременном использовании с Аэрталом вероятно уменьшение эффективности диуретиков и антигипертензивных средств.
При одновременном приеме Аэртала и ГКС или других НПВС повышается риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. При одновременном приеме Аэртала и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) увеличивет риск развития кровотечения из ЖКТ.
При одновременном использовании с ацетилсалициловой кислотой вероятно снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.
Одновременный прием Аэртала может увеличить нефротоксическое воздействие циклоспорина. 1 2 Следующая »