Таблетки плоскоцилиндрические, почти белого цвета; на одной стороне есть крестообразная риска с фасками.
1 таб. биперидена гидрохлорид 2 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл биперидена лактат 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Противопаркинсонический препарат - ингибитор холинергической передачи в ЦНС.
Фармакологическое воздействие
Антихолинергический препарат центрального действия, уменьшает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое воздействие выражено в меньшей степени. Уменьшает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.
Всасывание и распределение
После приема лекарства внутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css после приема лекарства внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%. Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.
Выведение
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы.
Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы - 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинчических случаях
У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч.
При синдроме паркинсонизма взрослым в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.
При назначении лекарства внутрь лечение зачастую начинают с незначительных доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.
Взрослым прописывают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу возможно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая дозировка составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема).
Наибольшая суточная дозировка составляет 16 мг. Общую суточную дозу надлежит равномерно распределить на дозировки для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозировки пациентов надлежит переводить на прием лекарства Акинетон ретард.
При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат прописывают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу возможно повторно ввести через 30 мин.
Наибольшая суточная дозировка составляет 10-20 мг (2-4 мл).
Детям в возрасте до 1 года препарат прописывают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу возможно повторно ввести через 30 мин. Введение лекарства надлежит прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты. При назначении лекарства внутрь в зависимости от тяжести симптомов взрослым прописывают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в роли корректора нейролептической терапии.
Детям в возрасте 3-15 лет прописывают 1-2 мг 1-3 раза/сут. Таблетки надлежит принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.
Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ возможно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Длительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозировку надлежит постепенно снижать.
Опыт применения лекарства Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат прописывают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи.
При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями головного мозга, нужно понизить дозу лекарства.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.
Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (надлежит регулярно контролировать внутриглазное давление).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае предлогается понизить дозу); более редко - задержка мочи.
Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.
С осторожностью надлежит назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Поскольку опыт применения лекарства Акинетон при беременности ограничен, то назначать его надлежит после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре. Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозировки. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений надлежит избегать резкой отмены лекарства. У пожилых заболевших, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам надлежит принимать во внимание этот факт при лечении заболевших с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под влиянием лекарства Акинетон. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.
Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление вероятно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются. При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон надлежит регулярно проверять внутриглазное давление.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием лекарства Акинетон и в особенности в сочетании с иными лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить возможность управления автомобилем и работы с механизмами.
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Проводят симптоматическую терапию.
Использование лекарства Акинетон в сочетании с иными антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов. Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).