Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с гравировкой на обеих сторонах в виде знака "I".
1 таб. рилменидина дигидрофосфат 1.544 мг, что соответствует содержанию рилменидина 1 мг
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, парафин, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, белый пчелиный воск.
Клинико-фармакологическая группа: Селективный агонист имидазолиновых рецепторов.
Антигипертензивный препарат.
Фармакологическое воздействие
Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, например почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД. Альбарел оказывает зависимое от дозировки гипотензивное воздействие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.
Показано, что назначение лекарства Альбарел в терапевтических дозах (1 или 2 мг/сут) хорошо при лечении легкой и умеренной артериальной гипертензии. Воздействие лекарства сохраняется в течение 24 ч, полезен во время физических нагрузок. При длительном использовании привыкание не развивается. В терапевтических дозах Альбарел не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды, не нарушает метаболическое равновесие. Альбарел уменьшает ОПСС без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения. Альбарел не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц приклонного возраста); не нарушает компенсаторной физиологической реакции сердечного ритма на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на углеводный и липидный обмен (в т.ч. у заболевших инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом).
Всасывание
После приема лекарства внутрь рилменидин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема Альбарела в дозе 1 мг Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Всасывание происходит одинаково у разных заболевших: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет менее 10%. Vd - 5 л/кг. После повторного применения равновесное состояние устанавливается с третьего дня регулярного приема лекарства. У заболевших с артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация Альбарела в плазме остается стабильной. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Альбарел биотрансформируется незначительно.
Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами α2-адренорецепторов.
Выведение 65% принятой дозировки выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса. T1/2 составляет 8 ч; не изменяется при повторном назначении.
Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 у лиц в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 составляет 12±1 ч. Поскольку выведение лекарства происходит главным образом почками, у заболевших с нарушениями функции почек наблюдается замедление выведения лекарства, которое коррелирует с величиной КК. У заболевших с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. Прочие: в единичных случаях - периферические отеки, приливы, расстройство половой функции.
Побочные эффекты отмечаются редко, в основном, слабо выражены и имеют транзиторный характер.
Беременностьи лактация
Препарат не надлежит назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия достаточных клинических данных. В экспериментальных исследованиях не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 15 мл/мин) не требуется коррекции дозировки лекарства.
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК<15 мл/мин).
При назначении лекарства пациентам после недавно перенесенного инсульта, инфаркта миокарда требуется периодический медицинский контроль. Благодаря хорошей переносимости Альбарел возможно назначать по показаниям пациентам приклонного возраста и больным с сопутствующим сахарным диабетом.
При необходимости прекращения лечения дозу надлежит уменьшать постепенно, хотя маловероятно, что отмена лекарства будет сопровождаться какими-либо побочными эффектами.
Не предлогается одновременное назначение Альбарела с ингибиторами МАО. Во время курса лечения не предлогается употреблять алкоголь. Применение в педиатрии Клинических данных о безопасности и эффективности применения лекарства у детей в возрасте до 18 лет недостаточно, поэтому препарат не надлежит назначать этой категории пациентов.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Альбарел в терапевтических дозах не влияет на психомоторные реакции.
Если препарат прописывают в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными лекарствами, угнетающими деятельность ЦНС, надлежит предупредить пациентов - водителей и пациентов, занимающихся иными потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, психические нарушения.
Лечение: промывание желудка; затем - симпатомиметическая терапия. Рилменидин плохо выводится при гемодиализе.
Назначение Альбарела с трициклическими антидепрессантами уменьшает его антигипертензивный результат.
Результат Альбарела усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные средства. При совместном использовании с лекарствами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС, вероятно усиление сонливости.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.