Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, плоскоцилиндрические.
1 таб. аллапинин (бромистоводородная соль алкалоида лаппаконитина, получаемого из борца белоустого и борца северного) 25 мг.
Вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Антиаритмический препарат.
Фармакологическое воздействие
Антиаритмический препарат I класса. Блокирует "быстрые" натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на длительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное воздействие. При приеме внутрь результат развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более.
Всасывание
Биодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Распределение и метаболизм
При приеме внутрь Vd составляет 690 л. Проникает через ГЭБ.
Выведение
T1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При длительном использовании вероятно увеличение T1/2. При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.
Прописывают внутрь по 25 мг (1 таб.) 3 раза/сут. При отсутствии терапевтического эффекта прописывают по 50 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут. Наибольшая разовая дозировка - 150 мг, суточная дозировка - 300 мг. Длительность лечения определяется врачом. При хронической почечной недостаточности тяжелой степени требуется снижение дозировки Аллапинина. Препарат принимают за 30 мин натощак, запивая теплой водой. Перед приемом таблетки предлогается размельчить.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны гиперемия кожных покровов, нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном использовании), аритмогенное воздействие.
С осторожностью и под тщательным медицинским контролем, начиная лечение в условиях стационара, надлежит использовать при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях кровообращения.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности требуется снижение дозировки Аллапинина.
При появлении головной боли, головокружения, диплопии надлежит уменьшить дозу лекарства. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема лекарства показано использование бета-адреноблокаторов в малых дозах.
Данные о передозировке Аллапинина не предоставлены.
При одновременном использовании с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность Аллапинина снижается. Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия. Аллапинин усиливает воздействие недеполяризующих миорелаксантов.
Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.