Amaryl (Амарил)
Фармакологическое воздействие:
Амарил – препарат группы сульфонилмочевины, пероральное гипогликемическое средство. Имеет первично пролонгированный результат. Механизм действия заключается в стимуляции секреции и высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатический результат). Также усиливает чувствительность жировой и мышечной тканей к действию инсулина (экстрапанкреатический результат). Воздействует путем блокирования цитоплазматических АТФ-зависимых калиевых каналов бета-клеток поджелудочной железы. Это сопровождается открытием кальциевых каналов мембран бета-клеток и повышение проникновения в них кальция (деполяризация).
Действующее вещество амарила – глимепирид – быстро отсоединяется и соединяется с бета-клеточным белком, который имеет молекулярную массу 65 кД/SURX и ассоциирован с аденозинтрифосфорно-зависимыми калиевыми каналами. От других производных сульфонилмочевины отличается тем, что не происходит взаимодействия с белком бета-клеток с молекулярной массой 140 кД/SUR1. Это приводит к экзоцитозу инсулина, причем содержание высвобождаемого инсулина гораздо меньше, чем при влиянии других традиционных препаратов. Незначительный стимулирующий результат амарила на секрецию бета-клетками инсулина приводит к более низкому риску появления гипогликемии.
Экстрапанкреатический результат амарила приводит к снижению инсулинрезистентности, незначительному влиянию на сердечно-сосудистую систему. Обладает антиагрегантным, антиатерогенным и антиоксидантными эффектами.
Увеличение утилизации глюкозы жировой и мышечной тканями осуществляется благодаря наличию в клеточных мембранах специфических транспортных белков. При инсулиннезависимом диабете проникновение глюкозы в эти ткани ограничено на этапе утилизации. Амарил быстро увеличивет активность транспортных белков, за счет чего глюкоза усваивается лучше. Наблюдается также увеличение количества транспортных белков на фоне применения амарила. Практически не замечено блокирующего воздействия на АТФ-зависимые калиевые каналы миоцитов сердца. Сохраняется способность метаболической адаптации кардиомиоцитов к ишемическим условиям. Повышается активность специфической гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипазы С, за счет чего наблюдаются коррелируемые с приемом амарила гликогенез и липогенез.
Амарил блокирует печеночную продукцию глюкозы благодаря повышению содержания в гепатоцитах фруктозо-2,6-бисфосфата (последний также блокирует глюконеогенез).
На фоне приема лекарства наблюдается блокирование секреции ЦОГ и уменьшение трансформации арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, за счет чего уменьшается агрегация тромбоцитов (антитромботический результат). Под действием амарила наблюдается повышение концентрации альфа-токоферола, который образуется эндогенно. Также наблюдается усиление активности супероксиддисмутазы, каталазы и глютатионпероксидазы, что выражается уменьшением тяжести окислительных реакций при сахарном диабете.
Amaryl (Амарил) - показания к применению:
Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 типа) – в виде монотерапии или в сочетании с инсулином (или метформином).
Amaryl (Амарил) - способ применения:
Амарил принимают внутрь. Таблетки не разжевывают, запивают водой около 150 мл. Важно не забывать принимать пищу после приема лекарства.
Стартовая и поддерживающая дозировка устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в сыворотке крови и экскреции ее с мочой.
Сначала используют препарат по 1 мг/сутки, при необходимости возможно постепенно увеличить суточную дозу до 6 мг. Повышение дозировки осуществляется с интервалом 1-2 недели по схеме: 1 мг/сутки-2 мг/сутки-3 мг/сутки-4 мг/сутки-6 мг/сутки амарила. Предлогается не превышать дозировки амарила более 6 мг/сутки. Кратность и время употребления лекарства определяется индивидуально врачом, что зависит от образа жизни пациента. В основном, суточную дозу амарила прописывают 1 раз в сутки во время или перед обильным первым приемом пищи (завтрак). В случае, если утренняя дозировка не была принята – то во время или перед вторым приемом пищи. Терапия продолжительная.
Применение комбинации амарил-метформин. Тем пациентам, которые принимают метформин, и у них наблюдается недостаточное снижение содержания глюкозы в сыворотке крови, возможно начать дополнительный прием амарила. Если суточная дозировка метформина не изменяется, то терапию амарилом начинают с дозировки в 1 мг/сутки. Впоследствии дозу амарила возможно увеличить для достижения желаемого снижения уровня глюкозы в сыворотке крови максимально до 6 мг/сутки.
Использования комбинации амарил-инсулин. Для стабилизации содержания глюкозы в сыворотке крови в тех случаях, когда монотерапия или применение комбинации амарил-метформин неэффективно, используют сочетание инсулина с амарилом. При этом дозу амарила оставляют прежней, а терапию инсулином начинают с малых доз. В дальнейшем вероятно увеличение вводимого инсулина. Терапия должна сопровождаться мониторингом концентрации глюкозы в сыворотке крови. Лечение проводят под наблюдением лечащего врача. Схема инсулин-амарил может уменьшить надобности в вводимом инсулине где-то на 40%.
Замена другого противодиабетического средства на амарил. Стартовое лечение начинают с 1 мг/сутки амарила, в не зависимости от дозировки предыдущего лекарства (даже если она была максимальной). В зависимости от терапевтического эффекта амарила возможно повышать дозу по приведенным выше правилам. В ряде случаев необходима отмена амарила из-за вероятной гипогликемии (особенно, если до амарила использовался препарат с высоким значением периода полувыведения – хлорпропрамид). Терапию прекращают на несколько дней (из-за вероятного аддитивного эффекта).
Замена инсулина на амарил. В тех случаях, когда пациентам с сахарным диабетом 2 типа прописывают инсулин, однако у них остается сохранной инсулинсекретирующая функция бета-клеток поджелудочной железы, возможно провести перевод пациента на прием амарила с исключением инсулина. В этом случае терапию амарилом начинают с дозировки 1 мг/сутки.
Amaryl (Амарил) - побочные действия:
Обмен веществ: возникновение гипогликемических реакций вскоре после приема амарила (такие реакции очень трудно поддаются коррекции).
Нервная система: головная боль, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, агрессивность, беспокойство, изменения концентрации внимания и скорости психо-двигательных реакций, зрительные и речевые расстройства, головокружение, спутанность сознания, депрессия, сенсорные нарушения, афазия, нарушения координации, парез, беспомощное состояние, церебральные судороги, потеря самоконтроля, тремор, потеря или спутанность сознания, делирий, коматозное состояние, беспокойство, холодный, липкий пот.
Желудочно-кишечный тракт: рвота, дискомфорт в эпигастрии, чувство голода, боль в животе, диарея, желтуха, холестаз, повышение содержания печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность, тошнота.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипертензия, брадикардия, стенокардия.
Орган зрения: транзиторные нарушения зрения в результате изменения содержания глюкозы в крови (особенно в начале терапии).
Дыхательная система: поверхностное дыхание.
Кроветворная система: лейкопения, тромбоцитопения (умеренная или тяжелая), эритроцитопения, апластическая или гемолитическая анемия, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: крапивница, зуд, кожная сыпь, аллергический васкулит. Аллергические реакции зачастую незначительно выражены, однако иногда вероятно прогрессирование вплоть до анафилактического шока. Вероятна перекрестная реакция в лекарствами сульфонилмочевины, а также сульфаниламидами.
Другие: гипонатриемия, фотосенсибилизация.
Amaryl (Амарил) - противопоказания:
• Кетоацидоз диабетического генеза, диабетическая кома и прекома,
• инсулинзависимый сахарный диабет (1 типа),
• выраженные нарушения функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе),
• тяжелые нарушения функции печени,
• индивидуальная повышенная чувствительность к амарилу (глимепириду) или другим компонентам лекарства, другим средствам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам.
Amaryl (Амарил) - беременность:
Амарил запрещено назначать беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью. Если пациентка планирует беременность, то ее нужно перевести на введение инсулина с исключением амарила. Если пациентка кормит грудью, то ей продолжают введение инсулина или кормление грудью прекращают (поскольку амарил проникает в грудное молоко).
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
В сочетании с инсулином, иными средствами для лечения гипогликемии, аллопуринолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, мужскими половыми гормонами, анаболическими стероидами, производными кумарина, хлорамфениколом, фенфлурамином, флуоксетином, фибратами, фенирамидолом, ингибиторами МАО, гуанетидином, пентоксифиллином (при введении парентерально в больших дозах), миконазолом, азапропазоном, фенилбутазоном, хинолонами, пробенецидом, оксифенбутазоном, салицилатами, сульфинпиразоном, тетрациклинами, сульфаниламидами пролонгированного действия, тритоквалином, тро-, цикло-, и изофосфамидом вероятно повышение гипогликемического эффекта амарила.
В сочетании с адреналином (эпинефрином) и симпатомиметиками, ацетазоламидом, глюкокортикостероидами, глюкагоном, диазоксидом, барбитуратами, салуретиками, слабительными лекарствами (при продолжительном использовании), тиазидными диуретиками, никотиновой кислотой в больших дозах, фенитоином, фенотиазином, рифампицином, прогестагенами и эстрогенами, хлорпромазином, гормонами щитовидной железы, солями лития вероятно уменьшение гипогликемического эффекта амарила.
При комбинации амарила с резерпином, клонидином и блокаторами гистаминовых H2-рецепторов вероятно как уменьшение, так и усиление гипогликемического эффекта.
Вероятно уменьшение или ослабление эффектов кумарина и его производных в сочетании с амарилом. Длительное или однократное применение энтанолсодержащих препаратов и напитков может как ослабить, так и усилить гипогликемический результат амарила.
Amaryl (Амарил) - передозировка:
При передозировке амарила возможна гипогликемия в течение 12-72 часов при приеме амарила в высокой дозе. Вероятно повторное развитие гипогликемии после восстановления содержания глюкозы в крови. Гипогликемия выражается следующими симптомами: повышение артериального давления, усиление потоотделения, тошнота, рвота, аритмия, боли в области сердца, чувство тревоги, резкое повышение аппетита, апатия, головокружение, сонливость, головная боль, беспокойство, сердцебиения, агрессивность, нарушение концентрации внимания, тремор, спутанность сознания, парезы, депрессия, нарушение чувствительности, тахикардия, судороги центрального генеза. В ряде случаев гипогликемия выражается симптомами инсульта. Имеется риск развития коматозного состояния. Терапия гипогликемии должна начинаться с приема кусочка сахара, сладкого чая или сока. Пациента предупреждают, чтобы он постоянно имел при себе где-то 20 г глюкозы (в виде 4 кусочков сахара, в частности). В лечении неэффективными являются различные сахарозаменители. В тяжелых случаях необходима госпитализация. Проводится индукция рвоты, пациенту проводят дегидратацию (вода с активированным углем внутрь, слабительное). Парентерально вводят декстрозу (внутривенно струйно 40% раствор 50 мл). В дальнейшем используют разбавленную декстрозу (10% раствор). Лечение сопровождают постоянным контролем содержания глюкозы в сыворотке крови. Другие признаки купируются симптоматическим лечением.
При случайном приеме амарила людьми без сахарного диабета (дети) нужно избегать развития гипергликемии. Дозировка декстрозы тщательно подбирается на фоне мониторинга содержания глюкозы в сыворотке крови.
Amaryl (Амарил) - форма выпуска:
Амарил – таблетки, имеют разделительную полоску, вытянутой формы. Таблетки глимепирида по 1 мл имеют розовый цвет. Амарил по 2 мл – таблетки зеленого цвета. Амарил по 3 мг – таблетки светло-желтого цвета. Амарил по 4 мг – зеленого цвета. В упаковке 2 блистера, каждый по 15 таблеток.
Amaryl (Амарил) - условия хранения:
Амарил хранится при температуре не более 25°C. Срок годности - 3 года.
Amaryl (Амарил) - состав:
Активный компонент: глимепирид.
Неактивные компоненты: моногидрат лактозы, поливидон 25 000, крахмал натрия гликолат, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, краситель (для амарила 1 мг - оксид железа красный (E172), для амарила 2 мг - оксид железа желтый (E172) и индигокармин (E132), для амарила 3 мг - оксид железа желтый (E172), для амарила 4 мг - индигокармин (E132).
Amaryl (Амарил) - дополнительно:
При лечении амарилом нужно помнить о состояниях, которые требуют перевода пациента на парентеральное введение инсулина (политравмы, хирургическое лечение, заболевания с повышением температуры тела, обширные ожоги, изменение всасывания пищи из желудочно-кишечного тракта при заболеваниях – кишечная непроходимость, парез кишечника и другие).
При комбинации амарил-метформин нужно учитывать, что прием высоких доз метформина и глимепирида совровождается выраженным улучшением метаболизма у заболевших с сахарным диабетом неконтролированного вида. В случае высоких доз метформина и амарила, если контроль все же недостаточный, возможно перевести пациента на комбинацию амарил-инсулин.
Факторы, которые провоцируют развитие гипогликемии: низкая комплаентность пациента, неполноценное, нерегулярное питание, изменения привычной диеты, пропуски приема пищи, потребление алкоголя, голодание, изменение баланса между приемом углеводов и физической нагрузкой, тяжелые нарушения функции печени и почек; сопутствующие некомпенсированные заболевания эндокринной системы, передозировка амарила, нарушения функции щитовидной железы, недостаточность коры надпочечников, гипофизарная недостаточность, комбинация с иными лекарственными средствами.
Признаки гипогликемии нивелируются у пожилых, заболевших с нейроциркуляторной дистонией, пациентов, которые принимают бета-адреноблокаторы, резерпин, клонидин, гуанетидин, симпатолитики.
Дозировка лекарства подбирается индивидуально в зависимости от содержания глюкозы в крови. В случае, если очередная дозировка пропущена, категорически не разрешается прием более высокой следующей дозировки. Больной должен сообщить врачу о приеме слишком высокой дозировки амарила. В случае компенсации диабета может наблюдаться улучшение чувствительности к инсулину, поэтому вероятно уменьшение дозировки амарила (или даже отмена лекарства). Нужно корректировать дозу амарила при появлении различных факторов, которые могут провоцировать гипогликемию или гипергликемию, а также в случае изменения образа жизни. Нужно помнить, что правильная диета, коррекция физической активности, уменьшение массы тела имеют большое значение для лечения сахарного диабета на фоне приема амарила.
Нужно информировать больного о том, чтобы он срочно сообщал лечащему врачу все побочные действия, которые развиваются на фоне терапии амарилом. Нужно также информировать его о факторах, которые вызывают как гипер-, так и гипогликемию и о симптомах этих состояний.
Терапия амарилом должна сопровождаться регулярным мониторингом содержания глюкозы в сыворотке крови, в моче, определением концентрации гемоглобина гликозилированного. Регулярный контроль за этими лабораторными показателями помогает вовремя выявить возможную резистентность к препарату первичного или вторичного характера.
В лабораторный контроль входит и определение функции печени, клинический анализ крови. На фоне терапии препаратом вероятно уменьшение скорости психо-двигательных реакций, поэтому работа с точными механизмами и вождение автомобиля противопоказаны. Особенно это касается начальных этапов лечения амарилом.
Важно!
Перед применением лекарства Амарил вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.