Раствор для в/м введения в виде прозрачной или с легкой опалесценцией жидкости желтоватого с зеленоватым оттенком цвета.
1 мл 1 амп. мелоксикам 10 мг 15 мг.
Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, натрия гидроксид (раствор 1М), вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС.
Фармакологическое воздействие
НПВС (нестероидный противовоспалительный препарат). Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее воздействие. Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Протекает через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax в плазме.
Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, в основном в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится <5 % от величины суточной дозировки, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Т1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пациентов приклонного возраста клиренс лекарства снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Препарат надлежит вводить глубоко в/м по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Наибольшая дозировка - 15 мг/сут. Начальная дозировка у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК>25 мл/мин) коррекции дозировки не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наибольшая дозировка - 7.5 мг/сут. При циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозировки лекарства не требуется.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гепатит.
Со стороны ЦНС: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, ощущение сердцебиения.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрения).
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.
Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.
C осторожностью надлежит использовать препарат при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, табакокурении, КК<60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, длительном применении НПВС, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, у пациентов приклонного возраста, при сопутствующей терапии следующими лекарствами: антикоагулянты (варфарин), антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
При вышеперечисленных заболеваниях и состояниях для снижения риска развития нежелательных явлений надлежит использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Противопоказано использование лекарства при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказано использование лекарства при выраженной печеночной недостаточности, активных заболеваниях печени.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказано использование лекарства при выраженной почечной недостаточности у пациентов, не подвергающихся диализу (КК<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек (в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия).
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат надлежит отменить.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) вероятно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены лекарства.
У таких пациентов в начале лечения надлежит мониторировать суточный диурез и функцию почек.
В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, дозировка лекарства не должна превышать 7.5 мг/сут. При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат надлежит отменить и провести контрольные тесты.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов и антагонистов нет.
При одновременном применении Амелотекса с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности Амелотекса.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С; не замораживать.
Срок годности - 2 года.