Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с серовато-кремовым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
1 таб. суматриптан (в форме сукцината) 50 мг - 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал картофельный, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, оксипропилцеллюлоза или оксипропилметилцеллюлоза, поливинилпирролидон, полиэтиленгликоль 4000, тальк, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Агонист 5-HT1-рецепторов.
Препарат с противомигренозной активностью.
Фармакологическое воздействие
Противомигренозный препарат. Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1B-1D-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных в основном в гладкой мускулатуре стенок кровеносных сосудов головного мозга. Стимуляция 5HT1-рецепторов приводит к избирательному сужению сосудов в системе сонных артерий и уменьшению процессов нейрогенного воспаления, не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Кроме того, экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Полагают, что указанные эффекты способствуют снижению выраженности болевого синдрома при мигрени.
Клинический результат отмечается через 30 мин после перорального приема лекарства.
Всасывание
При приеме лекарства внутрь суматриптан быстро абсорбируется из ЖКТ, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от Сmax. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания составляет в среднем 14%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.
Метаболизм
Биотрансформируется с образованием метаболитов, основным из которых считается индолуксусный аналог суматриптана.
Выведение
T1/2 составляет 2 ч.
Основной метаболит суматриптана выводится в основном с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.
Амигренин не предназначен для применения с целью предупреждения. Взрослым прописывают в разовой дозе 50 мг, в некоторых случаях - 100 мг. Наибольшая суточная дозировка составляет 300 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозировки Амигренина, то препарат не надлежит назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, возможно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Интервал между приемами лекарства должен составлять не менее 2 ч.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: сыпь, зуд, эритема, крапивница, анафилаксия.
Прочие: возможны ощущения покалывания, тепла, тяжести, давления или сжатия в различных частях тела, миалгия.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С особой осторожностью надлежит назначать суматриптан при эпилепсии (в т.ч. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности), а также пациентам с контролируемой артериальной гипертензией. При назначении Амигренина пациентам с впервые выявленной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, надлежит исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания.
Нужно иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения). Препарат не надлежит назначать пациентам, относящимся к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, без предварительного обследования с целью исключения заболевания.
Первые 2-3 приема лекарства надлежит проводить под наблюдением врача (т.к. возможен спазм коронарных артерий). У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при приеме суматриптана вероятно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока. При отсутствии эффекта на введение первой дозировки надлежит уточнить диагноз.
Клинический опыт применения лекарства у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не замечено).
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне терапии суматриптаном вероятно развитие сонливости. Поэтому в период применения лекарства пациентам надлежит с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься иными потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лечение: в случае передозировки надлежит наблюдать больного в течение 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере необходимости.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Амигренин возможно назначать не раньше чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин. Вероятно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное использование противопоказано.
Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Не надлежит одновременно назначать Амигренин и препараты этой группы.
Не надлежит одновременно назначать Амигренин и препараты лития.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте.
Срок годности - 2 года.