Amiodarone (Кордарон)

Наименование: Кордарон (Amiodarone)

Фармакологическое влияние:
Антиаритмический препарат III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное влияние.
Антиаритмическое влияние обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия, как правило за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, и снижением автоматизма синусового узла (что ведет к брадикардии, не отвечающей на влияние атропина). Препарат неконкурентно блокирует a- и b-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость. Кордарон увеличивает рефрактерный период и понижает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Антиангинальное влияние Кордарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет урежения ЧСС и снижения ОПСС), неконкурентной блокадой a- и b-адренорецепторов, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте и снижением периферического сопротивления.
Кордарон не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта, понижает сократимость миокарда как правило после в/в введения.
Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение ТЗ в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Определяется в плазме крови в течении 9 месяцев после прекращения его приема.
Терапевтические эффекты наблюдаются через 1 неделю (от нескольких дней до 2 недель) после начала приема лекарства внутрь.
При в/в введении Кордарона его активность достигает максимума через 15 минут и исчезает приблизительно через 4 часа после введения. Тем не менее, что количество введенного Кордарона в крови быстро снижается, достигается насыщение тканей препаратом. При отсутствии повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его введения или при назначении лекарства для приема внутрь формируется его тканевой запас.

Amiodarone (Кордарон) - показания к применению:

- Купирование приступов пароксизмальной тахикардии;
- Купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
- Купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- Купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика рецидивов :
– угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторировании);
– наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в том числе документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у заболевших с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у заболевших без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у заболевших с синдромом WPW;
– мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у заболевших группы высокого риска, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клиничекие проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (< 40%):
- Кордарон в особенности предлогается больным с органическими заболеваниями сердца (в том числе с ишемической болезнью сердца), сопровождающимися дисфункцией левого желудочка.
Инъекционная форма кордарона предназначена для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта или если невозможно его пероральное использование. Только для применения в стационаре.

Amiodarone (Кордарон) - способ применения:

Таблетки.
Нагрузочная дозировка: могут быть использованы различные схемы.
В стационаре: начальная дозировка, разделенная на несколько приемов, составляет от 600- 800 мг до (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозировки 10 г (зачастую в течение 5-8 дней).
Амбулаторно: начальная дозировка, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 мг до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозировки 10 г (зачастую в течение 10-14 дней).
Поддерживающая дозировка: 3 мг/кг массы тела в день и может находиться в пределах от 100 мг/сутки до 400 мг/сутки при однократном приеме. Надлежит использовать минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим результатом.
Так как Кордарон имеет очень большой период полувыведения, его возможно принимать каждый второй день (200 мг возможно давать каждый второй день, а 100 мг предлогается принимать ежедневно); также возможно делать перерывы (2 дня в неделю).
Препапат надлежит принимать только по назначению врача.

Раствор для инъекций.
Внутривенная инфузия.
Рекомендуемая нагрузочная дозировка для взрослых составляет 5 мг/кг массы тела больного, должна вводиться в 250 мл 5% раствора глюкозы в течении от 20 минут до 2 часов. Введение возможно повторять 2-3 раза в течение 24 часов. Скорость инфузии надлежит корректировать в соответствии с результатами.
Терапевтический результат лекарства выражается в течение первых минут введения и затем постепенно уменьшается, поэтому необходима поддерживающая инфузия.
Рекомендуемая поддерживающая дозировка для взрослых: 10-20 мг/кг/сутки (в среднем от 600 до 800 мг/сутки, наибольшая дозировка - 1200 мг/сутки) в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня инфузии нужно начинать переход на пероральный прием лекарства.

Внутривенная инъекция.
Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 5 мг/кг и должна вводиться в течение как минимум 3 минут. Повторную инъекцию надлежит выполнять не раньше, чем через 15 минут после первой инъекции. При необходимости продолжения лечения надлежит использовать внутривенную инфузию.
Для детей старше 3 лет рекомендованная дозировка составляет 5 мг/кг. За использование лекарства у детей ответственность несет педиатр.
Не надлежит смешивать Кордарон в одном шприце с иными лекарствами.

Amiodarone (Кордарон) - побочные действия:

Органы зрения: отложение липофусцина в эпителии роговицы (в этом случае зачастую субъективные жалобы у заболевших отсутствуют); в нечастых случаях, если отложения значительные и частично заполняют зрачок, возникают жалобы на светящиеся точки или «туман» перед глазами при ярком свете.
Дерматологические реакции: отосенсибилизация, которая зачастую выражается в виде эритемы открытых участков кожи; в некоторых случаях вероятно появление слабой пигментации на открытых участках кожи.
Эндокринный статус: при длительном назначении в нечастых случаях вероятно развитие гипотиреоза, существенно реже — гипертиреоза.
Сердечно-сосудистая система: при использовании высоких доз Кордарона, а также у предрасположенных пациентов, вероятно появление брадикардии, замедления AV проводимости, артериальной гипотонии.
Ннервной система: единичные случаи развития периферической нейропатии, тремора.
Желудочно-кишечный тракт и печень: редко тошнота, тяжесть в эпигастрии, нарушения функции печени.
Дыхательная система: описаны случаи развития пневмонита, альвеолита;
При парентеральном использовании возможны ощущение жара, усиление потоотделения; бронхоспазм, апноэ (у заболевших с тяжелой дыхательной недостаточностью); повышение внутричерепного давления; местно — флебит.

Amiodarone (Кордарон) - противопоказания:

Таблетки.
- Гиперчувствительность к йоду и/или амиодарону.
- Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла).
- Нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости
(атриовентрикулярная блокада (П-Ш ст.), блокады ножек пучка Гиса) в отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).
- Сочетание с лекарствами, способными вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт";
- Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертирез).
- Гипокалиемия, сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации).
- Беременность.
- Период лактации.
- Детский возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность не установлены).
- Одновременный прием ингибиторов МАО.
- Интерстициальные болезни легких

Раствор для инъекций.
Кордарон для внутривенного введения не предлогается использовать в таких случаях:
• аллергия к йоду или амиодарону;
• синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца;
• синдром слабости синусового узла, за исключением случаев коррекции водителем ритма;
• тяжелые нарушения проводимости при отсутствии искусственного водителя ритма,
• в сочетании с лекарствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию;
• дисфункция щитовидной железы;
• беременность, кроме исключительных случаев;
• кормление грудью;
• дети до 3 лет.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Для усиления антиангинального эффекта целесообразно комбинированное использование Кордарона с лекарствами нитратов пролонгированного действия.
Вероятно назначать Кордарон одновременно с кардиотоническими лекарствами, в частности, с лекарствами наперстянки, но в этом случае повышается риск развития брадикардии.
Кордарон возможно назначать в сочетании с антикоагулянтами, диуретиками.
Прием Кордарона внутрь в течение длительного периода времени, предшествующего операции, не оказывает неблагоприятного действия на анестезиологические и реанимационные мероприятия. Не было отмечено взаимодействия Кордарона с дроперидолом, феноперидином, хлорпротиксеном, декстроморамидом, панкурония бромидом, пентобарбиталом.
Не предлогается назначать Кордарон одновременно с верапамилом, ингибиторами МАО. Не предлогается использовать Кордарон в сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением отдельных тяжелых случаев со специфическими особенностями гемодинамики).

Amiodarone (Кордарон) - передозировка:

Информации в отношении передозировки внутривенного амиодарона нет. Имеется некоторая информация в отношении острой передозировки амиодарона принятого внутрь в таблетках. Описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальная тахикардия "torsade de pointes", нарушения кровообращения и нарушения функции печени, снижение артериального давления Лечение должно быть симптоматическим (промывание желудка, назначение колестирамина, при брадикардии - бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пирует» - в/в солей магния, урежающая кардиостимуляция). Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе гемодиализа.

Amiodarone (Кордарон) - форма выпуска:

Таблетки, раствор для внутривенных инъекций.
30 таблеток по 200 мг Кордарона упакованы в блистеры горячей запайки из ПВХ/алюминия. Блистеры упакованы в картонную пачку. Картонные коробки, содержащие 6 ампул бесцветного стекла типа I.

Amiodarone (Кордарон) - условия хранения:

Раствор — при комнатной температуре (не более 25°С), в оригинальной картонной коробке, в сухом недоступном для детей месте. Таблетки — при температуре ниже 30°С .

Условия отпуска из аптек:
Препарат отпускается по рецепту. Препарат в форме раствора для в/в введения предназначен для применения только в условиях стационара.

Amiodarone (Кордарон) - синонимы:

Амиодарон

Amiodarone (Кордарон) - состав:

Таблетки.
Активное вещество: Амиодарона гидрохлорид - 200 мг .
Вспомогательные вещества:
- Лактозы моногидрат 200 меш. - 71,0 мг;
- Крахмал кукурузный - 66,0 мг;
- Поливидон K90F - 6,0 мг;
- Кремния коллоидный безводный диоксид - 2,4 мг;
- Магния стеарат - 4,6 мг на одну делимую таблетку массой 350,0 мг;

Раствор для инъекций.
Активное вещество: Амиодарона гидрохлорид 150 мг;
Вспомогательные вещества:
- Бензиловый спирт - 60 мг;
- Полисорбат 80 - 300 мг;
Вод для инъекций 3,0 мл .

Amiodarone (Кордарон) - дополнительно:

Таблетки.
Перед началом и в процессе лечения предлогается проводить ЭКГ-обследование. Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое влияние Кордарона вызывет определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала Q-T, Q-Tc (коррегированного), вероятно появление волн U. Допустимо увеличение интервала Q-Tc не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия лекарства, но требуют контроля для коррекции дозировки и оценки возможного проаритмогенного действия Кордарона.
У пожилых людей вероятно замедление ритма сердца с развитием брадикардии.
Появление одышки или непродуктивного кашля может быть связано с токсическим действием Кордарона на легкие.
При развитии атриовентрикулярной блокады II и III степени, сино-атриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено.
Поскольку Кордарон содержит йод, перед началом и в процессе лечения предлогается проводить обследование функции щитовидной железы. Прием Кордарона может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, но не влияет на достоверность определения содержание Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови.
Перед началом и в процессе лечения лечения предлогается проводить определение уровня калия в сыворотке крови.

Раствор для инъекций.
- Внутривенное введение Кордарона зачастую надлежит использовать в виде внутривенных инфузий, а не в виде инъекций шприцом из-за опасности
появления гемодинамических расстройств (артериальная гипотензия, острая сердечно-сосудистая недостаточность).
- Внутривенное введение Кордарона шприцом в виде инъекции надлежит проводить только в неотложных ситуациях, когда нет других терапевтических возможностей и только в отделениях кардиореанимации при непрерывном электрокардиографическом контроле.
- При введении Кордарона шприцом в виде инъекции, дозировка около 5 мг/кг должна вводиться по крайней мере в течение 3 минут повторно.
Инъекцию не надлежит повторять раньше, чем через 15 минут после первой инъекции, даже если последняя состояла только из одной ампулы
(возможен необратимый коллапс).
Не смешивать в одном шприце с иными лекарственными лекарствами. При необходимости длительного лечения надлежит перейти на внутривенные инфузии.
- Кордарон для внутривенных инъекций должен использоваться только в специализированных больничных отделениях под постоянным контролем
(ЭКГ, АД).
- Использовать с осторожностью в случае артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, декомпенсированных кардиомиопатиях или тяжелой сердечной недостаточности.
Общая анестезия: перед операцией анестезиолога надлежит поставить в известность о том, что пациент принимает амиодарон.
Перед началом лечения Кордароном предлогается провести регистрацию ЭКГ, определение уровня гормонов щитовидной железы (Т3, Т4 и ТТГ) и калия в сыворотке крови.
Побочные эффекты лекарства зачастую зависят от дозировки; поэтому надлежит соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозировки, чтобы избежать или понизить до минимума возникновение нежелательных эффектов.
Заболевших надлежит предупредить о том, чтобы они в ходе лечения избегали солнечного света или принимали защитные меры (в частности, солнцезацитные крема).
Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у заболевших с нарушениями функции щитовидной железы в собственном или семейном анамнезе. Поэтому до начала лечения, в ходе лечения и спустя несколько месяцев после окончания лечения надлежит проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы надлежит проводить измерение уровня ТТГ в сыворотке крови.

Важно!
Перед применением лекарства Кордарон вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.