Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 2 слоя.
1 таб. - амитриптилина гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Антидепрессант.
Фармакологическое воздействие
Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин считается антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиандренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое воздействие, полезен при ночном недержании мочи.
Антидепрессивное воздействие развивается в течение 2-4 недель после начала применения.
Абсорбция - высокая. Время достижения Cmax после приема внутрь - 4-8 ч. Биодоступность амитриптилина - от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Vd - 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) - 50-150 нг/мл. Cmax в плазме крови – 0.04-0.16 мкг/мл.
Протекает через гистогематологические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).
Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы - 92-96%.
Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.
T1/2 - от 10 до 28 ч для амитриптилина и от 16 до 80 ч для нортриптилина.
Выделяется почками - 80%, частично - с желчью. Полное выведение - в течение 7-14 дней.
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.
Показания к применению лекарства
Прописывают внутрь (во время или после еды).
Начальная суточная дозировка при приеме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая дозировка составляет 150-200 мг (наибольшая часть дозировки принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозировки (наибольшая дозировка для амбулаторных заболевших - 150 мг/). В этих случаях лечение целесообразно начинать с в/м или в/в введения лекарства, применяя при этом более высокие начальные дозировки, ускоряя наращивание дозировок под контролем соматического состояния.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозировки постепенно и медленно понижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз нужно вернуться к прежней дозе.
Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У заболевших приклонного возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозировки составляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз/ на ночь.
При энурезе детям старше 6 лет - 12.5-25 мг перед сном (дозировка не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела ребенка).
Для предупреждения мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) от 12.5-25 мг до 100 мг.
Побочное воздействие
Как правило связаны с холиноблокирующим действием лекарства: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления зачастую проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном использовании, потливость, поллакиурия.
При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения вероятно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью: использовать у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе и эпилепсии, при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приеме зачастую не происходит обострения продуктивной симптоматики).
Противопоказание: беременность, период грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Использование лекарства противопоказано при острых заболеваниях печени с выраженным нарушением функций.
Использование при нарушениях функции почек
Использование лекарства противопоказано при острых заболеваниях почек с выраженным нарушением функций.
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/ уменьшает порог судорожной активности, поэтому надлежит учитывать возможность появления судорожных припадков у заболевших с таковыми в анамнезе и у заболевших, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.
Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз лекарства и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
Пациенты с депрессивной фазой маниакально-депрессивного психоза могут перейти в маниакальную стадию.
Во время приема амитриптилина запрещается прием алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.