Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской.
1 таб. амлодипин (в форме безилата) 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, тальк.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое воздействие
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное воздействие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, понижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное воздействие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии понижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, понижает ОПСС, понижает постнагрузку на сердце, понижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У заболевших стенокардией разовая суточная дозировка увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, понижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный результат. Антигипертензивное воздействие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая дозировка обеспечивает клинически значимое снижение АД в течении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Понижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное воздействие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивет скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 ч, продолжительность эффекта 24 ч.
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-90%. Cmax в плазме крови наблюдается через 6-9 ч. Css достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Распределение
Средний Vd составляет 21 л/кг, это указывает на то, что большая часть лекарства находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Связывание с белками плазмы крови - 95 %. Препарат проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
Выведение
После однократного перорального приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозировки выводится с мочой в основном в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, 20-25% - с калом. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов приклонного возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, но эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция лекарства в организме будет выше (T1/2 - до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. При гемодиализе не удаляется.
Препарат прописывают внутрь.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии начальная составляет 5 мг 1 раз/сут.
При необходимости дозировка может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз/сут.
При артериальной гипертензии поддерживающая дозировка может составлять 5 мг/сут.
При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) - 5-10 мг /сут в 1 прием. Не требуется изменения дозировки при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозировки у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью, пациентов приклонного возраста начальная дозировка при артериальной гипертензии может составлять 2.5 мг.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит использовать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после него), сахарном диабете, нарушении липидного профиля, у пациентов приклонного возраста.
Использование при нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью начальная дозировка при артериальной гипертензии может составлять 2.5 мг. С осторожностью надлежит использовать препарат принарушении функции печени.
В период лечения нужно контролировать массу тела, употребление натрия, нужно назначать соответствующую диету. Нужно поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пациентов приклонного возраста такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозировки нужно тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения предлогается постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами О влиянии амлодипина на возможность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют.