Amoksiklav (Амоксиклав)

Наименование: Амоксиклав (Amoksiklav)

Фармакологическое воздействие:
Амоксиклав – антибактериальный комбинированный препарат. Действующие вещества: амоксициллин – антибиотик группы пенициллина широкого спектра действия и ингибитор бета-лактамаз микроорганизмов - клавулановая кислота. Клавулановая кислота предупреждает разрушение амоксициллина за счет образования стойких комплексов с бета-лактамазами: при этом образующиеся комплексы неактивные и стойкие.

Амоксициллин полезен по отношению к бактериям, имеющим к нему чувствительность. За счет включения в препарат ингибитора бета-лактамаз (клавулановой кислоты) средство может назначаться и при инфекциях, резистентных к действию амоксициллина. Амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой активен против: Streptococcus pneumoniе, Str. bovis, Str. pyogenes, Listeria spp., Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Enterococcus spp. (грамположительные аэробные микроорганизмы), Moraxella catarrhalis, N. meningitidis, Н. influenzae, E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., N. gonorrhoeae, Pasteurella multocida (грамотрицательные аэробные микроорганизмы), а так же против анаэробных инфектантов (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Peptostreptococcus spp.).

В целом фармакокинетические параметры клавулановой кислоты и амоксициллина сходны при сочетанном использовании, поэтому не имеют взаимного влияния на фармакокинетические свойства каждого отдельно взятого вещества. После внутреннего приема оба ингредиента всасываются нормально. Их максимальные плазменные концентрации достигаются где-то через 60 минут. Использование Амоксиклава во время еды не влияет на абсорбцию клавулановой кислота и амоксициллина. Период полувыведения для клавулановой кислоты составляет 60–70 минут, для амоксициллина - 78 минут. Оба вещества проникают в ткани и жидкие среды организмы легко, особенно накапливаются в секрете верхнечелюстных синусов, легких, полости среднего уха, перитонеальной и плевральной жидкостях, яичниках и матке. При менингите компоненты Амоксиклава проникают через гематоэнцефалический барьер. Проникают так же сквозь плацентарный барьер и определяются в следовых количествах в грудном молоке.

При болюсном введении Амоксиклава в дозировке 1,2 г наблюдается наибольшая плазменная концентрация клавулановой кислоты в 28,5 мг/л, амоксициллина - 105,4 мг/мл. Через 60 минут определяется пик концентрации этих веществ в жидких средах организма. Клавулановая кислота и амоксициллин и связываются с белками плазмы крови, соответственно, на 22–30% и 17–20%.

Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печеночной ткани. Выводится частично с выдыхаемым воздухом и каловыми массами, как правило – почками. Амоксициллин как правило в неизмененном виде выводится с мочой.

Amoksiklav (Амоксиклав) - показания к применению:


· Острый и хронический синусит;
· заглоточный абсцесс;
· средний отит;
· пневмония;
· хронический бронхит;
· инфекции мочевыводящих путей;
· одонтогенные инфекции, включая периодонтит;
· гинекологические инфекции;
· гонорея (в том числе вызванная гонококками, которые продуцируют бета-лактамазу;
· инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции);
· шанкроид;
· инфекции костей и суставов;
· профилактика гнойно-септических осложнений при оперативных вмешательствах на органах малого таза, брюшной полости, почках, сердце, желчных протоках;
· терапия смешанных инфекций, которые вызваны грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, а так же анаэробными возбудителями (инфекции желчных путей, ЛОР-инфекции и послеоперационные абдоминальные инфекции, аспирационная пневмония, абсцесс молочной железы);
· челюстно-лицевая хирургия;
· ортопедическая практика.

Amoksiklav (Амоксиклав) - способ применения:


Таблетки Амоксиклав
Таблетки перед употреблением растворяют в половине стакана воды (не меньше 100 мл). После этого полученную взвесь тщательно размешивают или таблетки разжевывают перед глотанием. Назначаются внутрь для детей с массой тела 40 кг и более, а так же взрослым. Средняя суточная дозировка составляет 375 мг (1 таблетка) каждые 8 часов (3 р/сутки); или по 625 мг (1 таблетка) 2-3 р/сутки (в зависимости от степени тяжести инфекционного процесса).


Таблетки Амоксиклав 2Х
Назначаются только для взрослых заболевших с выраженными респираторными заболеваниями или тяжелыми инфекциями по 1000 мг (1 таблетка) дважды в сутки.


Наибольшая суточная дозировка для взрослых составляет 6000 мг амоксициллина. Наибольшая суточная дозировка кислоты клавулановой в форме калиевой соли - 600 мг.

В педиатрии
Детям с первых дней жизни до возраста 3 месяца прописывают в дозе 30 мг/кг/сутки (в пересчете на амоксициллин), суточную дозу делят поровну, принимать через равные промежутки времени.
Амоксиклав прописывают с возраста 3 месяца и более или с массой тела менее 40 кг в дозе 25 мг/кг/сутки (разделить на 2 введения через каждые 12 часов); или по 20 мг/кг/сутки (разделить на 3 введения через каждые 8 часов) – при инфекционных заболеваниях средней тяжести. При тяжелых инфекциях Амоксиклав используют по 45 мг/кг/сутки (дозу разделить на 2 приема через каждые 12 часов); или 40 мг/кг/сутки (разделить на 3 приема через каждые 8 часов).

Наибольшая суточная дозировка для детей составляет 45 мг на 1 кг массы тела. Наибольшая суточная дозировка кислоты клавулановой в форме калиевой соли - 10 мг на 1 кг массы тела.
В случае инфекций средней степени тяжести суточная дозировка - 25 мг/кг через каждые 12 ч (в расчете на амоксициллин).
При инфекциях нижних дыхательных путей, синусите, отите и других тяжелых инфекциях Амоксиклав прописывают детям из расчета 45 мг/кг/сутки амоксициллина через каждые 12 часов.


Пациенты с почечной недостаточностью
При недостаточности функций почек с уровнем клиренса креатинина 10 мл/мин и менее дозировку Амоксиклава корректируют или увеличивают промежуток между приемом лекарства. При анурии промежуток между приемом может составлять 48 часов.
При клиренсе креатинина 80 мл/мин и более промежуток между приемом Амоксиклава составляет 8 часов, при клиренсе 80–50 мл/мин – 8 часов, при клиренсе 50–10 мл/мин – 12 часов, при клиренсе 10 мл/мин и менее 0 24 часа.


Амоксиклав – суспензия
Точная дозировка суспензии Амоксиклава для пациентов детского возраста рассчитывается только с учетом массы тела.
Перед приготовлением суспензии лекарства флакон нормально встряхивают до отделения частиц порошка от дна и стенок сосуда. Во флакон за 2 приема добавляется 86 мл воды, после каждого добавления воды флакон тщательно взбалтывают. 1 мерная ложечка для приема суспензии Амоксиклава содержит 5 мл лекарства; половина – 2,5 мл; ¾ - 3,75 мл.


Амоксиклав для парентерального применения
30 мг Амоксиклава для внутривенного введения содержат 5 мг клавулановой кислоты и 25 мг амоксициллина. Приготовление раствора Амоксиклава для внутривенного введения: содержимое флакона растворяют в воде для инъекций (для Амоксиклава 600 мг – 10 мл воды; для Амоксиклава 1,2 г – 20 мл воды). Полученный раствор надлежит вводить внутривенно медленно в течении 3-4 минут. Если препарат назначается в виде внутривенной инфузии, то 600 мг Амоксиклава растворяют в 10 мл воды для инъекций, а затем добавляют в инфузионный раствор (50 мл). Амоксиклав – 1,2 г растворяют в 20 мл воды для инъекций и добавляют в 100 мл инфузионного раствора. Инфузию проводят внутривенно в течении 30-40 минут. Внутривенное введение Амоксиклава должно начаться не более, чем через 20 минут после приготовления раствора. Не разрешается замораживание раствора Амоксиклава.

Прописывают детям более 12 лет (или с массой тела 40 кг и более) и взрослым (внутривенно) по 1,2 г через каждые 8 часов. В педиатрии – детям с 3 месяцев до 12 лет – по 30 мг/кг через каждые 8 часов. При тяжелом течении заболевания вводят препарат через каждые 6 часов (для детей до 3 месяцев — по 30 мг/кг через каждые 8 часов). Детям первых дней жизни, включая недоношенных, Амоксиклав прописывают по 30 мг/кг через каждые 12 часов. После достижения терапевтического эффекта при болюсном введении Амоксиклава возможно перейти на пероральный прием. Лечение Амоксиклавом детей и взрослых продолжают в течение 14 дней.


Использование для предупреждения гнойно-септических осложнений перед хирургическими операциями
Прописывают перед проведением анестезии по 1,2 г внутривенно: в случае непродолжительных вмешательств – однократно, при продолжительных (более 60 минут) нужно дополнительное введение раствора – 1,2 г (максимум – до 4 раз в сутки). При высоком риске развития инфекционных осложнений продолжают введение Амоксиклава внутривенно или перорально в послеоперационном периоде, особенно если во время операции были явные признаки инфекционного процесса (в этом случае продолжают внутривенное использование после операции).

При почечной недостаточности
При почечной недостаточности дозу для внутривенного введения лекарства рассчитывают, исходя из клиренса креатинина: при клиренсе 30 мл/мин и более дозировку не корректируют; при клиренсе 10–30 мл/мин терапию начинают с внутривенного введения по 1,2 г, затем прописывают по 600 мг через каждые 12 ч; при клиренсе 10 мл/мин и менее лечение начинают с внутривенного введения 1,2 г, затем прописывают по 600 мг внутривенно с промежутком 24 ч. При почечной недостаточности у детей так же проводят коррекцию дозировки. Если пациенту проводят гемодиализ, то где-то 85% средства выводится из организма. После проведения гемодиализа Амоксиклав прописывают в дозировке 600 мг внутривенно. Перитонеальный диализ препарат не выводит, поэтому коррекция дозировки не нужна.

Амоксиклав Квиктаб
Таблетки перед употреблением растворяют в половине стакана воды (не меньше 100 мл). После этого полученную взвесь тщательно размешивают или таблетку разжевывают перед глотанием. Амоксиклав Квиктаб лучше принимать в начале еды.

Для детей с массой тела 40 кг и более, а так же для взрослых суточная дозировка Амоксиклав Квиктаб – по 500мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты (1 таблетка) 2-3 р/сутки через каждые 8-12 часов; или 875 мг/125 мг (1 таблетка) 2 р/сутки через каждые 12 часов. Обычный режим дозирования при инфекциях легкой и средней степени выраженности – по 500 мг/125 мг (1 таблетка) 2 р/сутки через каждые 12 часов. При тяжелом течении заболевания - 875 мг/125 мг 2 р/сутки через каждые 12 часов. Продолжительность курса лечения зависит от показаний, что индивидуально определяется врачом, но не должна превышать 2 недели.


При почечной недостаточности
Выведение клавулановой кислоты и амоксициллина при почечной недостаточности задерживается, поэтому дозировку лекарства понижают в зависимости от выраженности функциональных расстройств. Возможно повысить интервал между приемом лекарства. При легкой почечной недостаточности с клиренсом креатинина 0,166–0,5 мл/с Амоксиклав Квиктаб прописывают по 500 мг/125 мг (1 таблетке) 2 р/сутки через каждые 12 часов. При клиренсе менее 0,166 мл/с используют дозу 500 мг/125 мг (1 таблетка) 1 р/сутки (через каждые 24 часа).

Amoksiklav (Амоксиклав) - побочные действия:


Побочные действия зачастую носят временный характер и легкую степень тяжести.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (3%), диарея (4,1%), диспепсия (1,6%) и рвота (1,8%); редко — метеоризм, анорексия, гастрит, глоссит, энтероколит, стоматит или изменение цвета языка. Во время или после отмены терапии Амоксиклавом может развиться псевдомембранозный колит, вызванный образованием Clostridium difficile токсинов.
Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, редко — мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны нервной системы: редко — ажитация, тревога, головная боль, головокружение, неадекватное поведение, бессонница, судороги, спутанность сознания, гиперактивность.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, анемия (включая случаи гемолитической анемии), лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз.
Гепатобилиарные нарушения: вероятно увеличение параметров печеночных функциональных проб, включая повышение активности (бессимптомное) AлАТ и/или АсАТ, щелочной фосфатазы и сывороточного уровня билирубина. Нарушения функции печени зачастую развиваются у заболевших преклонного возраста или у пациентов, которым назначена длительная терапия препаратом. Гепатит и холестатическая желтуха развиваются достаточно редко. Признаки и симптомы зачастую появляются во время лечения или сразу после окончания курса, но иногда могут не проявляться в течении нескольких недель после окончания терапии.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия и интерстициальный нефрит (редко).
Прочие: вульвовагинальный кандидоз (1%) и лихорадка; прием в течение продолжительного времени может спровоцировать кандидоз полости рта.

Amoksiklav (Амоксиклав) - противопоказания:


· Гепатит или холестатическая желтуха, спровоцированные приемом антибактериальных средств группы пенициллинов в анамнезе;
· индивидуальная повышенная чувствительность к клавулановой кислоте и амоксициллину, а так же другим компонентам Амоксиклава или пенициллиновым препаратам.

Amoksiklav (Амоксиклав) - беременность:


Отсутствуют сведения о тератогенном эффекте активных компонентов Амоксиклава, поэтому по строгим показаниям препарат может назначаться во время беременности и кормлении грудью.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Амоксиклав для внутривенного применения совместим с водой для инъекций, лактатным раствором Рингера, изотоническим раствором натрия хлорида, раствором калия хлорида. Менее устойчив Амоксиклав в средах, которые содержат глюкозу или декстран. Препарат запрещается смешивать с иными средствами для парентерального введения в одном объеме.

Amoksiklav (Амоксиклав) - передозировка:


Превышение дозировки маловероятно, но прием Амоксиклава в большой дозе может вызвать следующие признаки: бессонницу, возбуждение, головокружение, редко – судороги. При передозировке вероятно проведение гемодиализа, лечение – симптоматическое.

Amoksiklav (Амоксиклав) - форма выпуска:


Таблетки Амоксиклав – по 250 мг амоксициллина/125 мг клавулановой кислоты; покрыты пленочной оболочкой, в упаковке – 15 штук.

Таблетки Амоксиклав 2Х – по 500 мг/125 мг; 875 мг/125 мг, покрыты пленочной оболочкой, (в упаковке – 10 или 14 штук).

Таблетки Амоксиклав Квиктаб - 500 мг/125 мг; 875 мг /125 мг, диспергированные таблетки, 10 штук в упаковке.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Амоксиклав - 312,5 мг/5 мл (250 мг амоксициллина на 5 мл суспензии/62,5 мг клавулановой кислоты на 5 мл суспензии); 156,25 мг/5 мл (125 мг амоксициллина на 5 мл суспензии/31,25 мг клавулановой кислоты на 5 мл суспензии) – флакон для приготовления 100 мл суспензии, в упаковке – 1 флакон.

Амоксиклав для парентерального введения – порошок для приготовления раствора для введения в вену по 600 мг во флаконе (500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты) или 1,2 г во флаконе (1000 мг амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты), в упаковке 5 флаконов.

Amoksiklav (Амоксиклав) - условия хранения:


В сухом месте. Хранить при температуре 25°С.

Amoksiklav (Амоксиклав) - состав:


Таблетки Амоксиклав 250 мг/125 мг
Активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 125 мг.
Неактивные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза.

Порошок для приготовления суспензии Амоксиклав 156,25 мг/5 мл
Активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) 125 мг/5 мл, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 31,25 мг/5 мл.
Неактивные вещества: цитрат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, натрий сахарин, маннитол.

Порошок для приготовления суспензии Амоксиклав 312,5 мг/5 мл
Активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг/5 мл, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 62,5 мг/5 мл.
Неактивные вещества: цитрат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, натрий сахарин, маннитол.

Порошок для приготовления внутривенной инфузии Амоксиклав 600 мг
Активные вещества: амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 100 мг.

Порошок для приготовления внутривенной инфузии Амоксиклав 1200 мг
Активные вещества: амоксициллин (в форме натриевой соли) 1000 мг, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 200 мг.

Таблетки Амоксиклав 2Х 500 мг/125 мг
Активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 125 мг.
Неактивные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный, аспартам, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор «тропическая смесь», желтый оксид железа (Е172), масло касторовое гидрогенизированное, тальк, микрокристаллическая целлюлоза силикатизированная.

Таблетки Амоксиклав 2Х 875 мг/125 мг
Активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 125 мг.
Неактивные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный, аспартам, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор «тропическая смесь», желтый оксид железа (Е172), масло касторовое гидрогенизированное, тальк, микрокристаллическая целлюлоза силикатизированная.

Таблетки Амоксиклав Квиктаб 500 мг/125 мг
Активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 125 мг.
Неактивные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный, аспартам, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор «тропическая смесь», желтый оксид железа (Е172), масло касторовое гидрогенизированное, тальк, микрокристаллическая целлюлоза силикатизированная.

Таблетки Амоксиклав Квиктаб 875 мг/125 мг
Активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг, клавулановой кислоты) в форме калиевой соли 125 мг.
Неактивные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный, аспартам, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор «тропическая смесь», желтый оксид железа (Е172), масло касторовое гидрогенизированное, тальк, микрокристаллическая целлюлоза силикатизированная.

Amoksiklav (Амоксиклав) - дополнительно:


С осторожностью Амоксиклав прописывают больным с указанием на аллергические реакции в прошлом. Имеется вероятность перекрестной аллергии между пенициллиновыми средствами и антибиотиками группы цефалоспорина, поэтому с осторожностью прописывают Амоксиклав тем, у кого наблюдались аллергические реакции на цефалоспорины.
При нарушениях функциональной активности печени нужен периодический контроль печеночных тестов.

У 95% пациентов с лимфолейкозом и инфекционным мононуклеозом использование Амоксиклава сопровождается развитием кожной сыпи, таким больным использовать препарат не предлогается.
У заболевших с тяжелым поражением функции почек дозировку подбирают индивидуально, разрешается увеличение промежутка между введениями лекарства.

При лечении препаратом предлогается употреблять большое количество воды или другой жидкости.
Амоксиклав провоцирует ложноположительные результаты реакции Кумбса и пробы Бенедикта (для определения уровня глюкозы в моче). Поэтому предлогается использовать тесты на глюкозу, которые основываются на реакции ферментативного окисления.

Важно!
Перед применением лекарства Амоксиклав вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.