Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета.
1 фл. амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг.
Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета.
1 фл. амоксициллин (в форме натриевой соли) 1 г клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 200 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с β-лактамазами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к их воздействию. Клавулановая кислота, подобная по структуре β-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Таким образом, Амоксиклав воздействует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции β-лактамаз). Амоксиклав активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Actinomyces israelii, Prevotella spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp.
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.
Распределение
Cmax после болюсной инъекции Амоксиклава 1.2 г составляет для амоксициллина 105.4 мг/л и для клавулановой кислоты - 28.5 мг/л. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Cmax в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения Cmax в плазме крови. Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы крови.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Выведение
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч. Оба компонента удаляются гемодиализом и в небольших количествах - перитонеальным диализом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Препарат вводят в/в. Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела >40 кг) препарат прописывают в дозе 1.2 г (1000 мг+200 мг) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 ч.
Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет препарат прописывают в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 ч.
Детям в возрасте до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период - в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 12 ч; в постперинатальном периоде - в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 8 ч. Каждые 30 мг лекарства Амоксиклав содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.
Профилактическая дозировка при хирургических вмешательствах составляет 1.2 г при вводном наркозе (при продолжительности операции менее 2 ч); при более продолжительных операциях - по 1.2 г до 4 раз/сут. Для пациентов с почечной недостаточностью дозировка и/или интервал между введениями лекарства должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креатинина (см.таблицу).
Клиренс креатинина
Режим дозирования >0.5 мл/с (>30 мл/мин) коррекции дозировки не требуется 0.166-0.5 мл/с (10-30 мл/мин) первая дозировка - 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) в/в каждые12 ч <0.166 мл/с (<10 мл/мин) первая дозировка - 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) в/в каждые 24 ч анурия интервал между введениями надлежит повысить до 48 ч или больше.
Поскольку 85% Амоксиклава удаляется гемодиализом, введение лекарства проводят по окончании процедуры гемодиализа. При перитонеальном диализе не требуется коррекции режима дозирования. Курс лечения составляет 5-14 дней.
Длительность курса лечения определяется индивидуально. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии предлогается переход на пероральные формы лекарства Амоксиклав.
Правила приготовления и введения растворов для в/в инъекций
Надлежит растворить содержимое флакона 600 мг (500 мг+100 мг) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1000 мг+200 мг) - в 20 мл воды для инъекций. В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.) Правила приготовления и введения растворов для в/в инфузий Для инфузионного введения Амоксиклава нужно дальнейшее разведение: приготовленные растворы, содержащие 600 мг (500 мг+100 мг) или 1.2 г (1000 мг+200 мг) лекарства, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл инфузионного раствора, соответственно. Длительность инфузии 30-40 мин.
При применении перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендованных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика. В роли растворителя для в/в инфузий могут использоваться следующие инфузионные растворы.
Амоксиклав надлежит вводить в течение 20 мин после приготовления растворов для в/в введения. Надлежит применять только прозрачные растворы. Приготовленные растворы не замораживать.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - нарушения функции печени, повышение активности АЛТ и АСТ; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко - многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами); редко - кандидоз и другие виды суперинфекции.
Назначение лекарства при беременности вероятно только при наличии четких показаний. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью прописывают препарат при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью дозировка и/или интервал между введениями лекарства должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креаинина.
При перитонеальном диализе не требуется коррекции режима дозирования.