Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
1 таб. ампициллин (в форме тригидрата) 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон, твин-80.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком.
1 фл. 5 мл готовой сусп. ампициллин (в форме тригидрата) 5 г/250 мг.
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная.
Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. ампициллин (в форме натриевой соли) 1 г.
Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. ампициллин (в форме натриевой соли) 2 г.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное воздействие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae. Разрушается под влиянием пенициллиназы. Кислотоустойчив.
Всасывание
После приема внутрь нормально всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.
Распределение
Нормально проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает. Метаболизм 30% ампициллина метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 - 1-1.5 ч. Выводится в основном с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного лекарства. Частично выводится с желчью. При повторных введениях не кумулирует.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. При приеме внутрь разовая дозировка для взрослых составляет 250-500 мг, суточная дозировка - 1-3 г. Наибольшая суточная дозировка составляет - 4 г.
Детям препарат прописывают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг. Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи. Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя - 5 мл (250 мг). Суспензию надлежит запивать водой.
При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая дозировка для взрослых составляет 250-500 мг, суточная дозировка - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная дозировка может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат прописывают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозировки могут быть удвоены. Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Продолжительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу лекарства (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин).
При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу лекарства (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин.
При в/в капельном введении детям в роли растворителя применяют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Растворы применяют сразу после приготовления.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в нечастых случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.
Вероятно использование лекарства при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Парентеральное использование противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК. При использовании лекарства в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью вероятно токсическое воздействие на ЦНС.
С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств надлежит назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях. В процессе применения Ампициллина-АКОС нужен систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.
При печеночной недостаточности препарат надлежит использовать только под контролем функции печени. Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
При использовании лекарства в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью вероятно токсическое воздействие на ЦНС.
При использовании лекарства для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат надлежит отменить и назначить десенсибилизирующую терапию. У ослабленных пациентов при длительном использовании лекарства может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами. Для предупреждения развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС надлежит назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.
В настоящее время о случаях передозировки лекарства Ампициллин-АКОС не сообщалось.
Пробенецид при одновременном использовании с Ампициллином-АКОС уменьшает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.