Набор таблеток:
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской (5 шт. в блистере).
1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Таблетки, покрытые оболочкой блекло-красного цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне "CIL 2,5", с риской - на другой стороне (5 шт. в блистере).
1 таб. цилазаприл (в форме моногидрата) 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 3 сПз, тальк (натрия гидросиликат), натрия стеарилфумарат. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 6 сПз, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171).
Набор таблеток: Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской (7 шт. в блистере).
1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Таблетки, покрытые оболочкой блекло-красного цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне "CIL 2,5", с риской - на другой стороне (7 шт. в блистере).
1 таб. цилазаприл (в форме моногидрата) 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 3 сПз, тальк (натрия гидросиликат), натрия стеарилфумарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 6 сПз, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171).
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат.
Фармакологическое воздействие
Амлодипин - блокатор кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное воздействие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, понижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное воздействие обусловлено расширением коронарных сосудов и периферических артерий и артериол: при стенокардии понижает выраженность ишемии миокарда; расширяя пеиферические артериолы, понижает ОПСС, понижает преднагрузку на сердце, понижает потребность миокарда в кислороде.
Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стенокардией разовая суточная дозировка увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, понижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный результат.
Гипотензивное воздействие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
При артериальной гипертензии разовая дозировка обеспечивает клигнически значимое снижение АД в течение 24 ч (в положении лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Понижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное воздействие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлеторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивет скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Время развития эффекта - 2-4 ч, продолжительность эффекта - 24 ч.
Цилазаприл считается пролекарством, быстро превращающимся в организме в активную форму - цилазаприлат - специфический длительно действующий ингибитор АПФ, блокирующий превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает выраженным сосудосуживающим действием.
В рекомендуемых дозах результат цилазаприла у пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов с хронической сердечной недостаточностью сохраняется н течение 24 ч. У пациентов с правильной функцией почек во время лечения цилазаприлом концентрация калия в сыворотке крови зачастую остается в пределах нормы. У пациентов, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, вероятно повышение содержания калия.
При артериальной гипертензии понижает систолическое и диастолическое АД, как в положении "стоя", так и в положении "лежа", зачастую без ортостатических реакций. Цилазаприл полезен на всех стадиях артериальной гипертензии, а также при почечной гипертензии. Рефлекторной тахикардии не возникает, хотя могут наблюдаться небольшие изменения ЧСС, не имеющие клинического значения. У некоторых заболевших снижение АД может уменьшаться к моменту следующего приема лекарства. При длительном лечении антигипертензивное воздействие цилазаприла сохраняется.
После внезапной отмены лекарства быстрого повышения АД не происходит. У заболевших артериальной гипертензией с сопутствующей почечной недостаточностью средней или тяжелой степени, скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток при лечении цилазаприлом, в основном, не меняются, несмотря на клинически значимое снижение АД. Антигипертензивное воздействие цилазаприла (как и при использовании других ингибиторов АПФ) у пациентов негроидной расы может быть менее выраженным, чем пациентов других рас. Если, но, цилазаприл используется в комбинации с гидрохлоротиазидом, различий в действии лекарства у пациентов различных рас не замечено.
В рекомендуемых дозах антигипертензивный результат у заболевших артериальной гипертензией и у заболевших хронической сердечной недостаточностью сохраняется до 24 ч. После приема внутрь антигипертензивный результат цилазаприла зачастую выражается в течение первого часа и достигает максимума через 3-7 ч.
Принимают внутрь утром, одновременно 1 таб., содержащую амлодипин (5мг) и 1/2-1 таб., содержащую цилазаприл (1.25-2.5 мг). В зависимости от динамики показателей АД оба компонента в указанных дозах возможно принимать 2 раза/сут.
Наибольшая дозировка амлодипина - 10 мг, цилазаприла - 5 мг.
Побочное воздействие
Амлодипин
Цилазаприл
У заболевших, функция почек которых зависит, главным образом, от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, в частности, при тяжелой недостаточности кровообращения, при стенозе почечной артерии и других заболеваниях почек, лечение цилазаприлом (как и иными ингибиторами АПФ) может привести к повышению концентраций азота мочевины в крови и креатинина сыворотки.