Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. - цефокситин (в форме натриевой соли) 500 мг -"- 1 г
Растворитель: вода д/и (5 мл).
Цефалоспорин II поколения
Фармакологическое воздействие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения из группы цефамицинов для парентерального введения. Бактерицидное воздействие обусловлено блокированием бактериальных транспептидаз, что приводит к нарушению завершающих этапов синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр антимикробного действия как в отношении аэробных, так и анаэробных бактерий. Молекулярная структура цефокситина определяет его высокую устойчивость к бактериальным β-лактамазам.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), бета-гемолитических стрептококков группы А (Streptococcus pyogenes), бета-гемолитических стрептококков группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae; грамотрицательных аэробов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Eikenella corrodens (штаммы, не продуцирующие β-лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp., Shigella spp.; анаэробов: Actinomyces spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., микроаэрофильные стрептококки, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella bivia.
Цефокситин не активен в отношении метициллиноустойчивых Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Mycobacterium spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.
Через 5 мин после болюсного в/в введения цефокситина в дозе 1 г и 2 г Cmax составляют 110 мг/л и 244 мг/л, соответственно. Через 4 ч после в/в введения в дозе 1 г сывороточные концентрации составляют менее 1 мг/л.
После в/м введения цефокситина в дозе 1 г Cmax достигается через 20 мин и составляет 30 мг/л.
Нормально проникает в различные жидкости и ткани организма: в плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости; бактерицидные концентрации определяются в желчи. Vd – 0.16 л/кг. Связывание с белками плазмы - 70-80%. Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
Выведение
Выводится в основном почками в неизмененном в виде (85% за счет гломерулярной фильтрации, 6% - за счет канальцевой секреции), при этом в моче создаются высокие концентрации лекарства. В виде неактивных метаболитов выводится лишь 0.2-5% от введенной дозировки. T1/2 при в/в введении составляет 41-59 мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 при в/в введении у пожилых пациентов составляет 51-90 мин.
Показания к применению лекарства
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
В зависимости от выбранной дозировки и тяжести инфекции, Анаэроцеф® может вводиться в/в (струйно или капельно) или в/м.
Для взрослых среднетерапевтическая дозировка составляет 1-2 г каждые 6-8 ч.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат прописывают в/м по 1 г 2
При неосложненной гонорее, в т.ч. вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами Neisseria gonorrhoeae, препарат вводят однократно в/м в дозе 2 г; одновременно или 1 ч спустя прописывают внутрь 1 г пробенецида.
При тяжелых инфекциях в/в путь введения предпочтителен. Прописывают по 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч. Суточная дозировка не должна быть более 12 г.
Цефокситин выводится из организма в основном почками, поэтому у заболевших с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений клиренса креатинина.
Клиренс креатинина Дозировка Интервал между дозами
Пациентам, находящимся на гемодиализе, предлогается после каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1-2 г Анаэроцефа.
Детям старше 1 мес Анаэроцеф вводят из расчета 30-40 мг/кг каждые 6-8 ч (наибольшая суточная дозировка не должна превышать 12 г). При легких и среднетяжелых инфекциях вероятно в/м введение лекарства, при тяжелых инфекциях предпочтительны в/в инъекции или в/в инфузия лекарства. У детей до 3 мес Анаэроцеф® вводят только в/в.
Новорожденным первой недели жизни и недоношенным новорожденным с массой тела более 1500 г вводят в/в в разовой дозе 30-40 мг/кг каждые 12 ч; новорожденным 1-4 недели жизни - в/в по 30-40 мг/кг каждые 8 ч.
Взрослым для предупреждения послеоперационных инфекционных осложнений вводят в/в в дозе 2 г за 30 мин до начала операции; по показаниям в первые сутки послеоперационного периода - по 2 г каждые 6 ч.
При проведении операции кесарево сечение Анаэроцеф вводят в/в в дозе 2 г сразу же после пережатия пуповины.
Новорожденным и детям до 12 лет Анаэроцеф вводят в/в за 30 мин до начала операции в дозе 30-40 мг/кг. По показаниям, в первые сутки послеоперационного периода дополнительно вводят препарат в дозе 30-40 мг/кг каждые 6-8 ч (у новорожденных – 8-12 ч).
Правила приготовления и введения растворов
Не надлежит применять растворы, содержащие консерванты (в частности, бензиловый спирт в бактериостатической воде для инъекций), для приготовления растворов Анаэроцефа, используемых у новорожденных.
Для в/в струйного введения предлогается растворять 1 г Анаэроцефа в 10 мл воды для инъекций. Полученный раствор надлежит вводить в/в медленно в течение 3-5 мин; вероятно введение через узел для инъекций системы для в/в инфузий при переливании совместимых растворов.
При применении длительной в/в инфузии 1 г Анаэроцефа растворяют в 3-5 мл стерильной воды для инъекций; после полного растворения полученный раствор добавляют в 200-400 мл совместимой инфузионной среды: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), водный раствор, содержащий 5% декстрозы (глюкозы) и 0.9% натрия хлорида. Вводят в/в капельно, используя систему для в/в инфузий.
Для приготовления раствора для в/м введения, 1 г Анаэроцефа растворяют в 2-3 мл одного из следующих растворителей: воды для инъекций, 0.5% раствора лидокаина гидрохлорида, 1% раствора лидокаина гидрохлорида. Вводят глубоко в/м в участок с выраженным мышечным слоем (верхне-наружный квадрант ягодицы), изначально проведя аспирационную пробу, чтобы избежать введения в кровеносный сосуд.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, лихорадка, одышка; редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Местные реакции: тромбофлебит после в/в введения; боль, уплотнение в местах в/м инъекций.
Прочие: усугубление течения myastenia gravis, у пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины в анамнезе, поскольку возможна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами; при указаниях в анамнезе на неспецифический язвенный колит; при почечной недостаточности.
Использование Анаэроцефа у беременных вероятно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.
В период лечения цефокситином грудное вскармливание надлежит прекратить.