Капсулы 1 капс. тестостерона ундеканоат 40 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Андрогенный препарат.
Фармакологическое воздействие Андриол считается препаратом тестостерона, активным при приеме внутрь. Действующим веществом считается тестостерона ундеканоат, эфир естественного тестостерона. Тестостерон в чистом виде при приеме внутрь неактивен.
В отличие от него тестостерона ундеканоат, вследствие своей высокой жирорастворимости, а также наличия специального растворителя - олеиновой кислоты, всасывается с хиломикронами через лимфатическую систему тонкой кишки, поступает в грудной лимфатический проток и далее через систему верхней полой вены сразу попадает в системный кровоток.
Таким образом, достаточное количество тестостерона минует первичное прохождение через печень и инактивацию в ней, а в системном кровотоке быстро достигаются терапевтические концентрации этого гормона. При использовании Андриола в плазме повышается уровень как тестостерона, так и его активных метаболитов, что обусловливает стойкий терапевтический результат. Андриол, в отличие от активных при пероральном использовании С-17-метилированных производных тестостерона, не влияет на функции печени.
Всасывание
После приема внутрь из тонкой кишки абсорбируется 45-48% дозировки. Cmax в плазме достигается между 2.5 ч и 5 ч после однократного приема.
Метаболизм
Тестостерона ундеканоат гидролизуется с образованием тестостерона, воздействие которого аналогично действию эндогенного тестостерона. В дальнейшем образуются активные метаболиты тестостерона: 5-альфа-дигидротестостерон, андростендион и эстрадиол, которые, связываясь с соответствующими рецепторами, обусловливают полный спектр андрогенной активности Андриола. Выведение T1/2 - 3-4 ч. Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов (глюкуронидов и сульфатов); в первые 24 ч - около 40%, а в течение одной недели - 50-70%.
Небольшое количество активного вещества выводится с калом.
Гормонозаместительная терапия при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона:
Кроме того, терапия тестостероном может быть показана при остеопорозе.
В основном, дозу надлежит устанавливать индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 120-160 мг/сут в течение 2-3 недель. Поддерживающая дозировка - 40-120 мг/сут. Капсулы Андриол надлежит принимать после еды, запивая малым количеством жидкости; проглатывать целиком, не разжевывая. Желательно принимать половину дозировки утром, а вторую половину - вечером. Если больной принимает нечетное количество капсул, то более высокую дозу надлежит принимать утром.
Побочное воздействие
Со стороны половой системы: приапизм, повышенное половое возбуждение; преждевременное половое созревание мальчиков, повышенная частота эрекции, увеличение размеров полового члена, олигоспермия, снижение объема эякулята. Со стороны водно-электролитного баланса: задержка натрия и воды. Прочие: преждевременное закрытие зон роста костей, головокружение, тошнота.
В случае возникновения андрогенозависимых побочных эффектов лечение надлежит прекратить. После их исчезновения надлежит возобновить лечение более низкими дозами.
Лечение пациентов с латентной или выраженной сердечной недостаточностью, нарушениями функции почек, артериальной гипертензией, эпилепсией или мигренью (или с указаниями на эти состояния в анамнезе) надлежит проводить под постоянным наблюдением, поскольку андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды. Вероятно снижение уровня белковосвязанного йода, но это не имеет клинического значения.
Применение в педиатрии
У мальчиков в препубертатном периоде андрогены надлежит использовать с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового развития.
В настоящее время о случаях передозировки лекарства Андриол не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие лекарства Андриол не описано.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте.
Срок годности при хранении при комнатной температуре - 90 дней. Срок годности при хранении при постоянной температуре от 2° до 8°C - 3 года.