Таблетки 1 таб. ципротерона ацетат 10 мг 15 шт.
Таблетки 1 таб. ципротерона ацетат 50 мг Таблетки капсуловидные, от белого до светло-желтого цвета, с обеих сторон риски выдавлено "LA", с обратной стороны - шестиугольник.
1 таб. ципротерона ацетат 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон 25 000, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Антиандрогенный препарат.
Фармакологическое воздействие
Пероральный антиандрогенный препарат. Тормозит воздействие мужских половых гормонов (андрогенов), в небольших количествах вырабатываемых также и организмом женщины. Обладает гестагенным, антиандрогенным и антигонадотропным действием. У мужчин на фоне приема лекарства наблюдается ослабление полового влечения и потенции, а также снижение функции семенников. Эти изменения после прекращения лечения исчезают.
Препарат понижает или полностью устраняет воздействие андрогенов на органы мишени (в т.ч. на предстательную железу). У женщин при приеме Андрокура уменьшается как патологически избыточный рост волос на лице и теле, так и вызываемое андрогенами выпадение волос на голове. Кроме того, снижается повышенная функция сальных желез и тормозится в течении периода лечения функция яичников.
Всасывание После приема лекарства внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема 10 мг Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 75 нг/мл, после приема 50 мг - 140 мг/мл. После приема таблетки 100 мг Cmax достигается в среднем через 2.8±1.1 ч. Биодоступность составляет 88%.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет около 96%. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, основной метаболит, определяемый в плазме крови человека, - 15β-гидроксильное производное.
Выведение
T1/2 для таблеток 10 мг и 50 мг равен 43.9±12.8 ч, для 100 мг - 42.8±9.7 ч. Выводится с желчью и мочой в основном в виде метаболитов в соотношении 3:7.
Таблетки, содержащие 100 мг ципротерона ацетата:
Таблетки, содержащие 50 мг ципротерона ацетата:
Таблетки, содержащие 10 мг ципротерона ацетата:
Использование у мужчин
При патологических отклонениях в сфере полового поведения, вызывающих необходимость снижения сексуального влечения, дозу Андрокура подбирают в каждом отдельном случае индивидуально. В начале курса препарат принимают по 50 мг 2 раза/сут. При необходимости дозировка может быть увеличена до 100 мг 2 раза/сут, а временно - до 3 раз/сут.
При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно 25 мг 2 раза/сут.
При этом снижение дозировки должно быть постепенным, в течение нескольких недель, с изменением дозировки на 1 или лучше на 1/2 таблетки в неделю. Для стабилизации лечебного эффекта препарат принимают длительно, в течение нескольких месяцев, по возможности с одновременным проведением психотерапии.
При лечении антиандрогенами при неоперабельной карциноме предстательной железы прописывают препарат в дозе 100 мг 2-3 раза/сут. Независимо от того, наблюдается улучшение состояния пациента или ремиссия заболевания, нужно продолжать прием лекарства в предписанной дозе.
С целью уменьшения повышенной продукции мужских половых гормонов в начале лечения агонистами ГнРГ вначале прописывают препарат в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней, затем в последующие 3-4 недели - в той же дозе в комбинации с агонистом ГнРГ. С целью терапии приливов жара при лечении агонистами ГнРГ или после орхиэктомии препарат прописывают по 50-150 мг/сут; при необходимости дозу повышают до 300 мг/сут (по 100 мг 3 раза/сут). При метастазирующем или неоперабельном раке предстательной железы вероятно назначение таблеток Андрокура, содержащих 100 мг ципротерона ацетата, в дозе 200-300 мг/сут, разделенной на 2-3 приема.
Препарат предназначен для длительного ежедневного приема. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат надлежит отменить.
Использование у женщин
При явлениях андрогенизации средней степени тяжести препарат принимают в форме таблеток 10 мг ежедневно с 1-го по 15-й день менструального цикла в дозе 10 мг 1 раз/сут. Андрокур в форме таблеток 10 мг принимают вместе с препаратом Диане-35 для получения необходимого контрацептивного эффекта и исключения межменструальных кровотечений. Для стабилизации цикла и с целью надежной контрацепции пациентки с явлениями андрогенизации дополнительно принимают с 1-го по 21-й дни цикла препарат Диане-35 по 1 драже/сут в одни и те же часы.
Прием обоих препаратов надлежит начать в 1-й день цикла (первый день кровотечения). После прекращения приема Андрокура (10-й или 15-й день цикла) в течение последующих дней цикла принимают оставшиеся таблетки из календарной упаковки лекарства Диане-35 (всего 21 день). Потом надлежит перерыв в 7 дней, в течение которого должно наступить кровотечение.
После 7-дневной паузы прием продолжают из следующих календарных упаковок препаратов Андрокур и Диане-35, независимо от того, закончилось ли кровотечение или еще продолжается. Если после окончания приема таблеток кровотечение не наступило, лечение надлежит прекратить и провести исследование.
Длительность лечения устанавливается врачом и зависит от вида, а также степени тяжести патологических явлений андрогенизации и результатов лечения. Акне и себорея зачастую поддаются излечению раньше, чем алопеция. Таблетки Андрокур принимают внутрь после еды, запивая малым количеством жидкости.
Побочное воздействие
Со стороны костно-мышечной системы: у мужчин редко - остеопороз.
Со стороны эндокринной системы: прием Андрокура в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению (подавление сперматогенеза, обратимое снижение либидо и потенции), которая полностью восстанавливается через 3-4 мес после прекращения приема лекарства; в единичных случаях - гинекомастия, иногда в сочетании с повышением тактильной чувствительности сосков грудных желез.
У женщин иногда - чувство напряжения в молочных железах, изменение массы тела. Комбинированная терапия с Андрокуром вызывает подавление овуляции и препятствует зачатию.
Со стороны ЦНС: у женщин в единичных случаях - снижение настроения и депрессивные состояния, чувство внутреннего беспокойства, нарушение способности к концентрации внимания; при использовании таблеток 100 мг в начале терапии возможны повышенная утомляемость, апатия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы: при использовании таблеток 100 мг в начале терапии возможны тошнота, боли в животе; в единичных случаях - нарушения функции печени.
Прочие: при использовании таблеток 100 мг в начале терапии возможна сухость кожи; в единичных случаях при использовании в высоких дозах - чувство нехватки воздуха.
Андрокур противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
У заболевших с карциномой предстательной железы и наличием тяжелого диабета с изменениями сосудов, серповидно-клеточной анемией или предшествовавшими тромбоэмболическими явлениями при решении вопроса о назначении лекарства Андрокур нужно индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения. Пациенты перед началом терапии Андрокуром должны пройти общемедицинское, а пациентки дополнительно гинекологическое исследование для исключения беременности. При одновременном приеме лекарства Андрокур и Диане-35 пациентка должна быть проинформирована о том, что при пропуске приема Андрокура и/или драже Диане-35 в обычное время надлежит принять препарат не позднее следующих 12 ч.
При превышении вышеуказанного времени контрацептивное воздействие для данного цикла не обеспечено. Прием таблеток Андрокур или драже Диане-35 надлежит продолжать в срок из начатых упаковок, пропустив забытые таблетки и/или драже, чтобы в этом цикле предотвратить преждевременное кровотечение.