Раствор для в/м введения масляный 1 мл
1 амп. ципротерона ацетат 100 мг 300 мг.
Вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое д/и. 3 мл - ампулы темного стекла (3) в комплекте с ампульным ножом или скарификатором - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антиандрогенный препарат.
Фармакологическое воздействие
Антиандрогенный препарат пролонгированного действия. Конкурентно связывается с тканевыми рецепторами андрогенов. Понижает или полностью устраняет воздействие андрогенов на органы-мишени (в т.ч. предстательную железу).
Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами. При лечении Андрокуром Депо наблюдается снижение полового влечения и потенции, а также снижение функции гонад. Эти явления обратимы и проходят после отмены лекарства.
Всасывание и распределение
После в/м введения Андрокура Депо ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Cmax достигается через 2-3 дня и составляет 180±54 нг/мл. После этого наблюдается снижение концентрации лекарства в плазме с T1/2 4±1.1 сут. Css достигается где-то через 5 недель применения Андрокура Депо. Ципротерона ацетат почти полностью связывается с белками (альбумином) плазмы крови (только 3.5-4% находится в свободном виде). Поскольку связь с белками плазмы считается неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетические параметры ципротерона ацетата.
Выведение
Большая часть введенной дозировки выводится в виде метаболитов с мочой и калом; незначительное количество - в неизмененном виде с желчью.
Андрокур Депо вводят только глубоко в/м. Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10-14 дней вводят препарат в дозе 300 мг (1 ампула). В исключительных случаях, когда этой дозировки недостаточно, возможно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу).
При достижении удовлетворительного результата лечения надлежит попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями. Для стабилизации терапевтического эффекта надлежит продолжать инъекции Андрокура Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.
При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников вводят препарат по 300 мг. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии запрещено прерывать лечение или снижать дозу. В нечастых случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение лекарства позволяет избежать подобных реакций.
Побочное воздействие
Со стороны эндокринной системы: при использовании в течение нескольких недель Андрокур Депо подавляет сперматогенез и проявляет антигонадотропные свойства (после отмены лекарства сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев); иногда - гинекомастия (у части пациентов - в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая постепенно исчезает после отмены лекарства; в некоторых случаях вероятно изменение массы тела.
Со стороны ЦНС: вероятно чувство усталости, снижение активности; иногда - беспокойство, депрессия.
Вопрос о целесообразности назначения Андрокура Депо больным с раком предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии тяжелого диабета с ангиопатией надлежит решать индивидуально в каждом случае, сопоставив ожидаемую пользу от лечения и возможные негативные последствия.
Препарат не предназначен для применения у женщин. До завершения полового созревания назначение Андрокура Депо нежелательно, поскольку запрещено исключить неблагоприятное воздействие лекарства на рост пациента и его еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему. При использовании ципротерона ацетата в дозе 200-300 мг описано прямое гепатотоксическое воздействие (развитие желтухи, печеночной недостаточности), которое в нескольких случаях привело к летальному исходу. Большинство описанных наблюдений относится к больным с раком предстательной железы. Токсические эффекты являются дозозависимыми и зачастую развиваются лишь через несколько месяцев лечения.
Функцию печени нужно исследовать до начала лечения, а также при подозрении на развитие гепатотоксических эффектов. В случае подтверждения токсического поражения печени нужно прекратить использование ципротерона ацетата, за исключением тех случаев, когда гепатотоксичность обусловлена другими причинами, в частности метастазированием в печень. В таком случае продолжение лечения вероятно только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск.
В нечастых случаях на фоне применения половых стероидов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае возникновения сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения это надлежит учитывать при проведении дифференциального диагноза. Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным врачебным наблюдением.
При использовании ципротерона ацетата в высоких дозах в нечастых случаях может появляться ощущение нехватки воздуха. В таких случаях при проведении дифференциального диагноза нужно учитывать, что прогестерон и синтетические гестагены оказывают стимулирующее воздействие на дыхание.
При этом развивается гипокапния и сопутствующий компенсаторный метаболический алкалоз, который не требует лечения. Существуют единичные сообщения о возникновении тромбоэмболических процессов на фоне лечения Андрокуром Депо. Но причинная связь с приемом лекарства представляется сомнительной.
При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее воздействие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром Депо.
Контроль лабораторных показателей
Перед началом терапии и в процессе лечения нужен тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови. Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, надлежит учитывать, что Андрокур Депо может вызывать чувство усталости, снижение активности и ухудшение способности к концентрации внимания.
Развитие патологических эффектов при случайной передозировке маловероятно.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
При одновременном использовании Андрокур Депо может изменить клиническую эффективность пероральных гипогликемических препаратов или инсулина.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.