Капсулы твердые желатиновые, с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой, с изображением товарного знака фирмы на корпусе капсулы и надписью "Antaxone 50" - на крышечке; содержимое капсул - белый порошок.
1 капс. налтрексона гидрохлорид 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат. Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, индигокармин.
Клинико-фармакологическая группа: Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.
Фармакологическое воздействие
Специфический антагонист опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет воздействие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах возможно ослабить или устранить воздействие этого антагониста. Антаксон не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. Антаксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
При введении в дозе 50 мг.
Антаксон в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина. При увеличении дозировки Антаксона в 2 раза блокирующий результат удлиняется до 48 ч, а в 3 раза - до 72 ч. Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь налтрексон нормально абсорбируется из ЖКТ, Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола достигается через 1 ч. Препарат нормально проникает через тканевые барьеры, Vd составляет 1350 л. Метаболизм 95% дозировки налтрексона биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых - 6-бета-налтрексол также считается антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.
Выведение
Налтрексон и его метаболиты выводятся как правило почками. Менее 1% дозировки налтрексона выводится с мочой в неизмененном виде; оставшаяся часть выводится в виде метаболитов (в т.ч. 38% - в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексола). Средний T1/2 налтрексона - 4 ч, 6-бета-налтрексола - 13 ч, что объясняет его возможность к кумуляции.
Применение Антаксона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем; у пациента должна быть положительная установка на лечение наркомании;
Лечение героиновой наркомании
Фаза введения в курс терапии Антаксоном
Лечение
Антаксоном может быть начато не раньше чем через 7-10 дней после последнего приема наркотических веществ и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от применения наркотических веществ определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов.
Лечение
Антаксоном не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 500 мкг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится пациентам с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу возможно проводить через 24 ч. Рекомендуемая первая разовая дозировка Антаксона составляет 20 мг внутрь (в виде раствора).
При отсутствии признаков в течение 1 ч признаков синдрома отмены пациенту возможно дать оставшуюся часть суточной дозировки (30 мг). Врач должен контролировать проглатывание лекарства пациентом.
Поддерживающая терапия Антаксоном
После окончания фазы введения Антаксон прописывают в дозе 50 мг каждые 24 ч (этой дозировки будет достаточно, чтобы блокировать воздействие 25 мг героина, введенного в/в). Возможно применять другие схемы лечения. 1. 50 мг Антаксона прописывают ежедневно в первые 5 дней недели и 100 мг на 6 день. 2. 100 мг. Антаксона прописывают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня. 3. 100 мг.Антаксона прописывают в 1 день (в частности, в понедельник), 100 мг во 2 день (вторник) и 150 мг на 5 день (пятница). Эта схема удобна для пациентов с установкой на длительное лишение опиоидов. Минимальный курс лечения - 3 мес; рекомендуемый - от 6 мес.
Лечение хронического алкоголизма
Препарат прописывают ежедневно в дозе 50 мг 1 раз/сут. Минимальный курс лечения - 3 мес.
Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.
Побочное воздействие
При использовании Антаксона по показаниям в терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды, развития серьезных побочных эффектов зачастую не отмечалось. С частотой более 10% (как до начала лечения Антаксоном, так и на фоне его применения) у пациентов отмечались: нарушения сна, тревога, повышенная раздражительность, слабость, головные боли, боли в животе, тошнота, рвота, боли в мышцах и в суставах.
С частотой менее 10%: снижение аппетита, запоры, диарея, психомоторное возбуждение, головокружение, кожные высыпания, озноб, снижение половой потенции, замедление эякуляции. В единичных случаях отмечены повышенная утомляемость, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, светобоязнь, кашель.
При проведении лабораторных исследований вероятно повышение активности трансаминаз, лимфоцитоз. Все отмеченные симптомы встречались как до начала лечения, так и на фоне приема Антаксона, и их, по-видимому, запрещено однозначно считать проявлением побочного действия лекарства. Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, вероятно, был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения (выздоровление произошло после отмены лекарства и проведения курса терапии ГКС).
Не установлена безопасность применения Антаксона у пациентов моложе 18 лет, при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью прописывают препарат при нарушениях функции печени и/или почек.
Безопасность применения Антаксона при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью прописывают препарат при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью прописывают препарат при нарушениях функции почек.
Антаксон нужно отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков. Больной должен иметь при себе карточку назначений Антаксона для информирования других медицинских работников в случае необходимости оказания неотложной помощи.
При необходимости преодоления блокады опиоидных рецепторов (вводный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) нужно применять короткодействующие опиоидные анальгетики в высоких дозах, что понижает риск угнетения дыхания и сосудистого коллапса.
Применение в педиатрии
Безопасность применения Антаксона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При использовании в рекомендуемых дозах препарат не влияет на возможность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Передозировка
В настоящее время не есть достаточных клинических данных о возможности передозировки.
Лечение: при подозрении на интоксикацию надлежит проводить симптоматическую терапию.
При одновременном использовании с Антаксоном снижается эффективность препаратов, содержащих в своем составе опиоиды (противокашлевые средства, опиоидные анальгетики, противодиарейные средства).
При совместном использовании гепатоксичные средства увеличивают риск поражения печени. Случаи несовместимости с иными лекарственными средствами не описаны.
Препарат надлежит хранить при температуре не выше 25°C. Специальные меры предосторожности при хранении не требуются. Срок годности - 3 года.