Таблетки круглые, плоские, светло-оранжевого цвета, со скошенными краями, на поверхности таблеток допускаются вкрапления более темного цвета; на одной стороне - риска и гравировка "АРО" над "50-25", другая сторона гладкая.
1 таб. гидрохлоротиазид 25 мг триамтерен 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия кроскармеллоза, краситель сансет желтый.
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик комбинированного состава.
Фармакологическое воздействие
Комбинированный препарат. Оказывает диуретическое и гипотензивное воздействие.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический результат которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона: задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное воздействие развивается за счет расширения артериол. Не влияет на нормальное АД. Диуретический результат гидрохлоротиазида наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Антигипертензивное воздействие наступает через 3-4 дня, однако для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.
Триамтерен - калийсберегающий диуретик, понижает проницаемость клеточных мембран дистальных почечных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой без увеличения выведения ионов калия. Секреция ионов калия в дистальных канальцах понижается. В комбинации с гидрохлоротиазидом триамтерен способен уменьшить гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками, и усиливать диуретический результат гидрохлоротиазида.
Диуретическое воздействие триамтерена после приема внутрь отмечается через 15-20 мин. Максимальный результат - через 2-3 ч, продолжительность действия - 12 ч.
Гидрохлоротиазид
Всасывание и распределение
После приема внутрь гидрохлоротиазид всасывается из ЖКТ быстро, однако не полностью (60-80% от принятой внутрь дозировки). Cmax в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 40%, Vd - 3-4 л/кг. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
T1/2 - около 3-4 ч. Гидрохлоротиазид не подвергается существенному метаболизму. Выводится почками (как правило за счет фильтрации и секреции) в неизмененном виде.
Триамтерен
Всасывание и распределение
После приема внутрь быстро, однако не полностью (30-70% от принятой дозировки) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 67%.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени с образованием как активных, так и неактивных метаболитов. T1/2 в норме составляет 1.5-2 ч (при анурии - 10 ч), метаболитов - до 12 ч. Выводится как правило с желчью и калом, вторично - почками.
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая малым количеством воды, после еды. При отечном синдроме начальная дозировка определяется выраженностью нарушений водно-электролитного обмена и зачастую составляет по 1 таб. 2 раза/сут после еды. Далее вероятно увеличение дозировки до максимальной 3 таб./сут (2 таб. после завтрака и 1 таб. после обеда).
При компенсировании отеков переходят на поддерживающую терапию по 1-2 таб. через 1-2 дня.
При артериальной гипертензии начальная дозировка - 1 таб./сут (утром, после завтрака), затем дозу постепенно увеличивают. Наибольшая суточная дозировка - 4 таб. У пациентов с нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) наибольшая суточная дозировка - 1 таб.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: иногда - покраснение кожи, зуд, крапивница.
Прочие: мышечная слабость; редко - нарастание близорукости; иногда - анемия.
С осторожностью прописывают препарат при сахарном диабете, подагре, пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, при дефиците фолиевой кислоты (у заболевших циррозом печени).
Беременнность и лактация
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью прописывают препарат пациентам с нарушениями функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью прописывают препарат пациентам с нарушениями функции почек. Противопоказан при почечной недостаточности.
При длительном использовании Апо-Триазида нужно контролировать в крови содержание ионов калия, натрия, хлора, мочевины, креатинина, глюкозы, мочевой кислоты, общий анализ крови (при подозрении на недостаток фолиевой кислоты).
При пропуске приема лекарства запрещено принимать две дозировки одновременно.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения препаратом надлежит избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (на фоне снижения АД вероятно замедление скорости психомоторных реакций).
Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
При одновременном использовании лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками плазмы крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВП), усиливают диуретический результат лекарства.
При одновременном использовании гипотензивный результат Апо-Триазида усиливают вазодилататоры, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.
При совместном использовании Апо-Триазид усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет воздействие пероральных гипогликемических средств, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое воздействие препаратов лития, воздействие курареподобных миорелаксантов, понижает выведение хинидина.
При одновременном использовании с метилдопой повышается риск развития гемолиза.
При одновременном приеме колестирамин понижает абсорбцию Апо-Триазида. Хлорпропамид при одновременном приеме с Апо-Триазидом может привести к выраженной гипокалиемии. При сочетании с НПВП вероятно развитие острой почечной недостаточности.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 4 года.