Таблетки белые, с желтоватым оттенком, круглые, плоские, с риской с одной стороны.
1 таб. нимесулид 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия докузат, крахмал, натрия гликолат, гидроксипропилцеллюлоза, масло растительное гидрогенизированное, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармакологическое воздействие
НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат). Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Воздействие на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках существенно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида.
Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.
Всасывание
После приема внутрь нимесулид нормально абсорбируется из ЖКТ, Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1-2 ч (до 2.5 ч). Прием пищи уменьшает скорость абсорбции, не влияя на ее степень.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Терапевтическая концентрация нимесулида в плазме крови поддерживается в течение 6-8 ч. Кумуляции при длительном использовании не замечено.
Метаболизм
Нимесулид биотрансформируется в печени с образованием активного (гидроксинимесулид - до 25% дозировки) и нескольких неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится с мочой (65-98% дозировки в течение суток) и с калом (до 35% дозировки).
Разовая дозировка для взрослых составляет от 50 до 200 мг, средняя дозировка - 100 мг, наибольшая суточная дозировка - 400 мг. Детям старше 12 лет препарат прописывают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (однако не более 100 мг); наибольшая суточная дозировка - 5 мг/кг.
Препарат принимают 2 раза/сут после еды; таблетки запивают водой.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Использование при беременности и кормлении грудью
Препарат может применяться при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не предлогается назначать препарат в период лактации. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое и тератогенное воздействие лекарства.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).
С осторожностью надлежит назначать Апонил при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете типа 2.
С осторожностью и в низких дозах прописывают Апонил при нарушениях функции почек, при нарушении функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, при одновременном использовании диуретиков, антикоагулянтов и у лиц приклонного возраста. При назначении Апонила пациентам с повышенной чувствительностью к другим НПВП вероятно развитие аллергических реакций.
Симптомы: возможны тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов; при необходимости - инфузионная терапия, назначение осмотических диуретиков, проведение симптоматической терапии.
При одновременном использовании нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови и увеличивет риск развития побочных эффектов производных сульфонилмочевины (в т.ч. пероральных гипогликемических средств), гидантоина, препаратов наперстянки, циклоспорина и метотрексата.
При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой нимесулид вытесняется из связи с белками плазмы крови, при этом концентрация свободного нимесулида в плазме повышается в 2-3 раза.
При одновременном использовании нимесулид усиливает воздействие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном использовании с лекарствами лития нимесулид увеличивет концентрацию лития в плазме крови.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.