Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.
1 таб. индапамид 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик.
Антигипертензивный препарат.
Фармакологическое воздействие
Гипотензивный препарат. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (механизм действия связан с нарушением реабсорбции натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов натрия и хлора, и в меньшей степени - ионов калия и магния. Обладая возможностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, увеличивет эластичность стенок артерий и уменьшает ОПСС.
Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.
Не влияет на содержание липидов в плазме крови (ТГ, ЛПНП, ЛПВП) и на углеводный обмен (в т.ч. у заболевших с сопутствующим сахарным диабетом). Уменьшает чувствительность сосудистой стенки к норэпинефрину (норадреналину) и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, уменьшает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Гипотензивное воздействие сохраняется в течение 24 ч при приеме лекарства 1 раз/сут, оптимальный терапевтический результат развивается к концу первой недели приема.
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ; биодоступность - высокая (93%). Прием с пищей несколько замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на ее величину. Cmax достигается через 1-2 ч после приема внутрь.
Распределение
При повторных приемах колебания концентрации лекарства в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного приема. Связывание с белками плазмы крови - 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Не кумулирует. Имеет высокий Vd, проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 – 18 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов 60-80% (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник - 20%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется.
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Рекомендуемая дозировка лекарства составляет - 2.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут (утром). Если через 4-8 недель лечения желаемый терапевтический результат не достигается, дозу лекарства повышать не предлогается (увеличение риска побочных действий без усиления антигипертензивного эффекта).
Вместо этого в схему медикаментозного лечения предлогается включить другой антигипертензивный препарат (не диуретик). В случаях, когда лечение нужно начинать с приема двух препаратов, дозировка Ариндапа остается равной 2.5 мг (1 раз/сут, утром).
Побочное воздействие
С осторожностью прописывают при сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (в т.ч. с энцефалопатией).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
При назначении лекарства пациентам, принимающим сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также лицам приклонного возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и уровня креатинина. На фоне приема Ариндапа надлежит систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан больным циррозом печени (особенно с отеками или асцитом из-за риска развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), а также при ИБС, сердечной недостаточностью и лицам приклонного возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое определение концентрации ионов калия в крови надлежит провести в течение первой недели применения лекарства. Гиперкальциемия на фоне приема Ариндапа может быть следствием раньше недиагностированного гиперпаратиреоза. У заболевших сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии. Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации).
Больным нужно компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. Ариндап может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) нужно за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков возможно возобновить несколько позже), либо ингибиторы АПФ прописывают в низких начальных дозах. При назначении индапамида нужно иметь в виду, что производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность применения лекарства у детей не установлена.
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, нарушения водно-электролитного баланса, в некоторых случаях - чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени вероятно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
При совместном использовании с индапамидом салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (для в/в введения), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии. При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с лекарствами кальция - гиперкальциемии; с метформином - вероятно усугубление молочнокислого ацидоза.
При совместном использовании с индапамидом повышается концентрация ионов лития в плазме крови (за счет снижения выведения с мочой); литий оказывает нефротоксическое воздействие.
При совместном использовании с индапамидом надлежит учитывать, что астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу "пируэт".
При совместном использовании НПВС, ГКС, тетракозактид, симпатомиметики понижают гипотензивный результат индапамида, баклофен - усиливает.