Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 2 слоя.
1 таб. бисопролол (в форме фумарата) 5 мг -"- 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (коллидон-30), лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол (полиэтиленгликоль 400, 4000), титана диоксид, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Селективный бета1-адреноблокатор. Не обладает собственной симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.
Понижает активность ренина плазмы, понижает потребность миокарда в кислороде, понижает ЧСС в покое и при нагрузке. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, понижает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, понижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное воздействие, угнетает проводимость и возбудимость, понижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения лекарства, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный результат связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
При артериальной гипертензии результат наступает через 2-5 дней, стабильное воздействие - через 1-2 мес. Антиангинальный результат обусловлен уменьшением надобности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический результат обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (в основном в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При использовании в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При использовании в больших дозах (>200 мг) оказывает блокирующий результат на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Всасывание
При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 80-90% лекарства; прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер, секреция с грудным молоком - низкая.
Метаболизм
Бисопролол метаболизируется в печени.
Выведение T1/2 составляет10-12 ч. Выводится с мочой - 50% в неизменном виде, с желчью <2%.
Препарат надлежит принимать внутрь утром до еды, не разжевывая, в дозе 5 мг однократно. При необходимости дозировка может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Наибольшая суточная дозировка - 20 мг/сут. У пациентов с нарушением функции почек (КК<20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени наибольшая суточная дозировка составляет 10 мг.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
С осторожностью надлежит использовать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов приклонного возраста.
Использование лекарства при беременности и в период лактации вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При использовании Аритела при беременности у плода возможны внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать препарат при хронической почечной недостаточности.
Контроль за пациентами, принимающими Арител, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение содержания глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов предлогается следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Надлежит обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС<50 уд./мин.
Перед началом лечения предлогается проводить обследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Где-то у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны.
Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС<100 уд./мин) и увеличенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.