Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые.
1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), тальк, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые.
1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), тальк, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые.
1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), тальк, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота обеспечивает стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами. Клавулановая кислота, подобная по структуре β-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы: аэробные грамположительные бактерии - Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробные грамотрицательные бактерии - Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens; анаэробные грамположительные бактерии - Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp.; анаэробные грамотрицательные бактерии - Bacteroides spp.
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
Всасывание
После приема лекарства внутрь оба компонента нормально всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема лекарства и составляет (в зависимости от дозировки) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.
Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (в т.ч. легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая. Метаболизм Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Выведение
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты - 1-1.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела более 40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции прописывают по 1 таб. 250/125 мг каждые 8 ч или по 1 таб. 500/125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - по 1 таб. 500/125 мг каждые 8 ч или по 1 таб. 875/125 мг каждые 12 ч.
Детям младше 12 лет с массой тела менее 40 кг дозировка лекарства подбирается индивидуально на основании рекомендуемой схемы дозирования (для амоксициллина) - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема. Оптимальной лекарственной формой лекарства для детей от 6 до 12 лет являются таблетки 500/125 мг при назначении 2 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых - 600 мг, для детей - 10 мг/кг массы тела. Наибольшая суточная дозировка амоксициллина составляет для взрослых - 6 г, для детей - 45 мг/кг массы тела. Курс лечения составляет 5-14 дней. Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра. При одонтогенных инфекциях прописывают по 1 таб. 250/125 мг каждые 8 ч или 1 таб. 500/125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) прописывают по 1 таб. 500/125 мг каждые 12 ч взрослым и 15/3.75 мг/кг массы тела 2 раза/сут детям до 12 лет. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) - по 1 таб. 500/125 мг каждые 24 ч взрослым, детям до 12 лет - 15/3.75 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При анурии интервал между приемами разовых доз надлежит повысить до 48 ч и более.
Взрослым, находящимся на гемодиализе, надлежит назначать препарат в дозе по 1 таб. 500/125 мг или по 2 таб. 250/125 мг каждые 24 ч. Для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови во время диализа надлежит дополнительно принимать 1 дозу лекарства во время сеанса диализа и еще одну дозу в конце сеанса. Детям, находящимся на гемодиализе, надлежит назначать препарат в дозе по 15/3.75 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в крови во время диализа надлежит дополнительно принимать 1 дозу лекарства до начала сеанса диализа и еще одну дозу после сеанса диализа.
Побочное воздействие
С осторожностью прописывают препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени, заболеваниями ЖКТ (в т.ч. колит, связанный с применением антибиотиков группы пенициллинов, в анамнезе), хронической почечной недостаточностью.
Препарат с осторожностью прописывают при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Арлет возможно использовать при беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин и клавулановая кислота в незначительных количествах выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения лекарства в период лактации нужно решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат надлежит с отсрожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью.
Использование при нарушениях функции почек