Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое воздействие
Блокатор "медленных" кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Обладает антигипертензивным и антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в клетки гладкой мускулатуры сосудов и миокарда.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный результат лекарства обусловлен его возможностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС; уменьшение постнагрузки приводит к снижению надобности миокарда в кислороде. Кроме того, амлодипин расширяет коронарные артерии и артериолы, что приводит к увеличению поступления кислорода к миокарду (данный механизм особенно важен при ангиоспастической стенокардии). Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, увеличивет скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Всасывание
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью (90%). Cmax в плазме крови достигается в течение 6-12 ч. Биодоступность - 60-65%.
Распределение
Css достигается через 7-8 дней постоянного приема. Связь с белками плазмы крови - более 95%. Vd - около 20 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм Биотрансформируется как правило в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 - 35-45 ч, что позволяет назначать его 1 раз/сут. Менее 10% принятой внутрь дозировки выводится в неизмененном виде, около 60% выводится с мочой в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 при артериальной гипертензии может увеличиваться до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч , при нарушениях функции печени - до 60 ч, при нарушении функции почек — не изменяется.
При артериальной гипертензии Аронар прописывают в начальной дозе 2.5 мг/сут; для предупреждения приступов стенокардии - 5 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая дозировка при артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сут. При необходимости суточная дозировка может быть увеличена до 10 мг. Не предлогается превышать начальную суточную дозу у пациентов с нарушением функции печени, пациентов приклонного возраста и у пациентов со сниженной массой тела. Наибольшая суточная дозировка - 10 мг.
При одновременном использовании тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ коррекции режима дозирования Аронара не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования также не требуется.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит назначать препарат при нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности III и IV функционального класса (по классификации NYHA), СССУ, легкой и умеренной артериальной гипотензии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, в остром периоде инфаркта миокарда, при сахарном диабете, при нарушениях липидного обмена, пациентам приклонного возраста.
Применение Аронара при беременности и в период лактации вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца (в связи с отсутствием убедительных клинических данных, подтверждающих безопасность применения лекарства в эти периоды).
При необходимости назначения Аронара в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат при нарушениях функции почек.
В период приема лекарства нужен контроль массы тела, соблюдение диеты (особенно ограничение потребления натрия), поддержание гигиены полости рта и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Надлежит проявлять осторожность при назначении Аронара пациентам приклонного возраста, особенно при увеличении дозировки лекарства. Несмотря на отсутствие у лекарства синдрома отмены, при прекращении лечения Аронаром предлогается постепенное уменьшение доз. Назначение Аронара не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Вероятно совместное применение Аронара с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами (в т.ч. пролонгированными), НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими лекарствами.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Аронара в педиатрической практике не установлены. Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не было сообщений о влиянии Аронара на возможность к управлению автомобилем или работе с механизмами.
Несмотря на то у некоторых пациентов, как правило в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении больной должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, пациенту надлежит придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, проводят контроль показателей работы сердца и легких, ОЦК, диуреза, проводят мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Для восстановления тонуса сосудов используют сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в вводят раствор кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
При одновременном использовании тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и антигипертензивное воздействие Аронара.
При одновременном использовании с Аронаром ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают его концентрацию. Одновременное применение Аронара и дигоксина не изменяет концентрацию в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.
Совместное применение Аронара и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.