Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
1 таб. доксазозина мезилат 1.22 мг, что соответствует содержанию доксазозина 1 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон 25), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.
1 таб. доксазозина мезилат 2.44 мг, что соответствует содержанию доксазозина 2 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), магния стеарат.
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
1 таб. доксазозин (в форме мезилата) 4 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон (коллидон 25), магния стеарат, кросповидон.
Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат.
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакологическое воздействие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин понижает ОПСС, что приводит к снижению АД. После однократного приема лекарства максимальное снижение АД отмечается в течение 2-6 ч. Гипотензивный результат сохраняется в течение 24 ч.
В период лечения препаратом Артезин у заболевших артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Полезен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Понижает риск развития ИБС. Прием лекарства у "нормотоников" не сопровождается снижением АД. При длительном применении Артезина у заболевших не замечено изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту. В период лечения Артезином наблюдается снижение уровня триглицеридов и общего холестерина в плазме крови. Одновременно отмечается рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.
При длительном применении лекарства наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера, что в свою очередь приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат полезен у 66-71% заболевших, стабильный клинический результат развивается через 1-2 недели лечения, максимальное воздействие – через 14 недель. Результат сохраняется в течение длительного времени.
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин нормально всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 80-90%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию. Время достижения Cmax – 3 ч, при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность – 60-70%. Связывание с белками плазмы крови – около 98%.
Метаболизм
Активно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 - 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут. Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов. Почками выводится около 10%, 5% - в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции печени, а также при приеме препаратов, оказывающих воздействие на печеночный метаболизм, вероятно нарушение процесса биотрансформации доксазозина. Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов приклонного возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических особенностей.
Препарат прописывают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. При артериальной гипертензии начальная суточная дозировка составляет 1 мг перед сном. После приема первой дозировки больной должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это нужно в связи с способностью развития "феномена первой дозировки", особенно на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта через 1-2 недели суточную дозу возможно повысить до 2 мг. В последующем через каждые 1-2 недели возможно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства заболевших оптимальный терапевтический результат достигается при суточной дозе 8 мг. Наибольшая суточная дозировка – 16 мг. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу зачастую понижают (средняя терапевтическая дозировка при поддерживающей терапии зачастую равна 2-4 мг/сут).
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы Артезин прописывают в начальной дозе 1 мг/сут.
При необходимости дозу увеличивают до 2-4 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка - 8 мг. Длительность лечения определяет лечащий врач.
Побочное воздействие
Прочие: слабость, боли в грудной клетке и/или в спине; редко - приапизм.
С осторожностью надлежит использовать препарат при аортальном и митральном стенозах, ортостатической гипотензии, нарушениях функции печени (в т.ч. при печеночной недостаточности), при беременности и в период грудного вскармливания; в форме таблеток 1 мг - у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Препарат возможно назначать при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода или грудного ребенка.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат при нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Исследования фармакокинетики доксазозина у заболевших с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
"Феномен первой дозировки" особенно выражен на фоне предшествующего приема диуретиков и диеты с ограничением натрия. Особую осторожность надлежит проявлять при назначении лекарства больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат надлежит отменить.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя). Перед началом терапии нужно исключить злокачественные опухоли предстательной железы.
Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции. Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что препарат способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, например от управления автотранспортом и иными транспортными средствами и механизмами. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение: больному нужно придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.
Доксазозин усиливает гипотензивный результат антигипертензивных средств (при применении в комбинациях требуется коррекция дозировки). Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.