Капсулы твердые желатиновые, размер №1, состоящие из белого непрозрачного корпуса и зеленой непрозрачной крышечки; содержимое капсул - гранулы желтого цвета без запаха.
1 капс. диацереин 50 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, индиготин (Е132), железа оксид желтый (Е172), титана оксид (Е171), желатин.
Препарат, применяемый при воспалительных и воспалительно-дистрофических заболеваниях опорно-двигательной системы.
Фармакологическое воздействие
Противовоспалительный препарат, ингибитор синтеза и активности интерлейкина-1 (ИЛ-1). ИЛ-1 играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе.
Кроме того, диацереин ингибирует воздействие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеаз (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процесе повреждения хрящевой ткани. При длительном использовании диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов.
Всасывание и метаболизм
После приема лекарства внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Прием лекарства одновременно с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Cmax реина в плазме достигается через 144 мин. При однократном приеме лекарства в дозе 50 мг Cmax достигает 3.15 мг/л. При многократном приеме лекарства Cmax реина повышается в связи с кумуляцией.
Распределение и выведение
Связывание реина с альбумином достигает практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. T1/2 составляет 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).
Показания к применению лекарства
Препарат зачастую прописывают по 1 капсуле 2 (утром и вечером после приема пищи).
Капсулы надлежит проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.
Результат от лечения надлежит ожидать через 2-4 недели. Артродарин предназначен для непрерывного длительного приема или для курсового применения с продолжительностью курса не менее 4 мес.
Побочное воздействие
При повышенной чувствительности к компонентам лекарства возможны аллергические реакции различной степени тяжести.
Со стороны пищеварительной системы: в начальном периоде терапии возможны диарея, тошнота, рвота, боли в животе. В этом случае дозировка лекарства может быть снижена до 1 капсулы.
Во время приема лекарства вероятно интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозировки (отмены) лекарства.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью прописывают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника, при хронической почечной недостаточности.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью прописывают при хронической почечной недостаточности. При ухудшении функции почек врач должен понизить дозу лекарства.
Длительность терапии в зависимости от достигнутого результата может быть длительной.
До достижения терапевтического эффекта Артродарин® надлежит назначать одновременно с анальгетиками и НПВС.
На фоне приема лекарства требуется периодический контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.
При ухудшении функции почек врач должен понизить дозу лекарства.
Симптомы: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. Больной должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу в случае передозировки.
Артродарин не надлежит принимать одновременно с веществами, влияющими на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (в т.ч. с большим количеством клетчатки).
Антациды уменьшают абсорбцию лекарства.
При одновременном использовании с антибиотиками или с химиотерапевтическими лекарствами, влияющими на микрофлору кишечника, вероятно повышение частоты нежелательных реакций со стороны кишечника.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.