Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, разрешается наличие мраморности.
1 таб. мелоксикам 7.5 мг -"- 15 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, тринатрия цитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармакологическое воздействие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие. Противовоспалительное воздействие связано с ингибированием активности ЦОГ-2 - специфического фермента, участвующего в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам блокирует ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Всасывание
Нормально всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При применении лекарства внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.
Распределение
Css достигаются в течение3-5 дней. При длительном применении лекарства (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы – более 99%.
Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями лекарства после его приема 1 раз/сут относительно невелик и при дозе 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг - 0.8-2 мкг/мл. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax плазмы крови.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от дозировки), образуется путем окисления промежуточного метаболита - 5'-гидроксиметилмелоксикама (9% от дозировки).
При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозировки лекарства) принимает участие пероксидаза, активность которой, возможно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, в основном в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозировки, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 - 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц приклонного возраста клиренс лекарства снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама значительно не меняется.
Cимптоматическая терапия:
При ревматоидном артрите рекомендуемая дозировка составляет 15 мг/сут; после достижения терапевтического эффекта дозировка может быть снижена до 7.5 мг/сут. При остеоартрозе препарат прописывают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу возможно увеличить до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите суточная дозировка составляет 15 мг. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 15 мг. Препарат принимают внутрь 1 раз/сут во время еды.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7.5 мг/сут. У пациентов с нарушениями функции почек (КК>25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность.
Прочие: лихорадка.
С осторожностью надлежит использовать препарат у лиц приклонного возраста и у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама значительно не меняется. Надлежит соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении лекарства у пациентов с циррозом печени.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама значительно не меняется. у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7.5 мг/сут. У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.
Надлежит соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении лекарства у пациентов приклонного возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
Надлежит соблюдать осторожность при применении лекарства у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
Надлежит соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении лекарства у пациентов приклонного возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости. Пациенты должны быть информированы о том, что при появлении аллергических реакций (в т.ч. зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) надлежит обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема лекарства.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Использование лекарства может вызвать развитие нежелательных эффектов (в т.ч. головная боль, головокружение, сонливость). Поэтому надлежит отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания механизмов, требующих концентрации внимания.
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема лекарства); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.
1 2 Следующая »