Капсулы твердые желатиновые, продолговатые, с белым корпусом и темно-зеленой крышечкой; содержимое капсул - круглые гранулы светло-желтого цвета.
1 капс. кетопрофена лизиновая соль 320 мг.
Вспомогательные вещества: диэтилфталат, карбоксиполиметилен, магния стеарат, повидон, акриловой и метакриловой кислот полимеры, тальк. Состав оболочки капсул: титана диоксид (Е171), желтый хинолин (Е104), индигокармин, титана диоксид, желатин.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или немного желтоватый.
1 мл 1 амп. кетопрофена лизиновая соль 80 мг 160 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и.
Суппозитории ректальные однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.
1 супп. кетопрофена лизиновая соль 160 мг.
Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды.
Аэрозоль для наружного применения 15% в виде однородной пены; после выхода газа - прозрачная жидкость бледно-желтого цвета. 1 г пены кетопрофена лизиновая соль 150 мг. Вспомогательные вещества: полисорбат, полипропилен, повидон, жидкость нероленовая, бензиловый спирт, вода очищенная; пропеллент - пропан-бутан.
Гель для наружного применения 5% прозрачный, густой, с запахом лаванды. 1 г кетопрофена лизиновая соль 50 мг Вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен, триэтаноламин, полиоксиэтилен сорбитан моноолеат (на растительном масле), этанол, метилпарагидроксибензоат, нероленовая жидкость, вода дистиллированная.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС.
Фармакологическое воздействие
НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, нормализирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении.
Понижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов. Понижает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений. Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, считается быстрорастворимым соединением с нейтральной рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ. После приема внутрь максимальный терапевтический результат наблюдается в течении от 4 до 24 ч. При наружном использовании Артрозилен понижает проявления воспаления и болевые ощущения в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц.
При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.
Всасывание
После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. Cmax составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозировки. Одновременный прием пищи способствует снижению значения Cmax и увеличению Tmax, без изменения AUC. После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается.
Время достижения Cmax после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозировки. Время достижения Cmax при парентеральном введении 45-60 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. При накожной аппликации всасывается медленно; дозировка 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность лекарства - около 5%.
Распределение
До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, как правило с альбумином. Vd - 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен нормально проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм
Кетопрофен как правило метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение
T1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся как правило с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.
Для приема внутрь и ректального применения Купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:
Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:
Для парентерального применения
Кратковременное лечение острого болевого синдрома:
Для наружного применения - острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);
Внутрь Артрозилен прописывают по 1 капс./сут, во время или после еды. Длительность лечения может составлять 3-4 мес. Ректально прописывают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка - 480 мг. Пациентам приклонного возраста не надлежит назначать более 2 суппозиториев в сутки.
При нарушении функции почек и печени нужно снижение дозировки. Парентерально (в/м или в/в) препарат прописывают в дозе 160 мг (1 амп.)/сут. Наибольшая суточная дозировка составляет 320 мг (по 1 амп. 2 раза/сут). Пациентам приклонного возраста надлежит назначать не более 1 амп./сут. Парентерально препарат надлежит вводить непродолжительно (до 3 дней), затем переходят на прием лекарства внутрь или на использование суппозиториев. В/в введение лекарства разрешается только в стационаре.
Для увеличения времени действия лекарства предлогается проведение медленной в/в инфузии. Длительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин. Раствор для инфузии готовят на основе 50 мл или 500 мл следующих водных растворов: 0.9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата Хартмана, коллоидный раствор декстрана в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.
При разведении Артрозилена в растворах незначительного объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. При наружном использовании разовая дозировка геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля - 1-2 г (объем грецкого ореха). Препарат надлежит наносить 2-3 раза/сут, осторожно втирая до полного впитывания. Длительность лечения не должна превышать 10 дней (без консультации врача).
Побочное воздействие
Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения. Местные реакции при ректальном использовании: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
Местные реакции при наружном использовании: кожные проявления аллергических реакций, фотосенсибилизация. При длительном использовании на обширных поверхностях кожи вероятно развитие системных побочных эффектов. Кетопрофена лизиновая соль гораздо реже вызывает побочные эффекты по сравнению с кетопрофеном.