Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, со скошенными краями и насечкой с одной стороны; на изломе - белая шероховатая масса.
1 таб. сертралина гидрохлорид 55.95 мг, что соответствует содержанию сертралина 50 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк. Состав оболочки: Opadry 03H28758 (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, со скошенными краями и насечкой с одной стороны; на изломе - белая шероховатая масса.
1 таб. сертралина гидрохлорид 111.9 мг, что соответствует содержанию сертралина 100 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк. Состав оболочки: Opadry 03H28758 (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль).
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое воздействие
Антидепрессант. Специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. На метаболизм норадреналина и допамина влияет незначительно. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека.
Препарат не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Не обладает сродством к серотониновым, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым, GABA, холино- и адренорецепторам. Антидепрессивный результат отмечается к концу второй недели регулярного приема Асентры, тогда как максимальный результат достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов при назначении Асентры не происходит увеличения массы тела; в ряде случаев отмечено ее снижение. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Всасывание
После приема лекарства внутрь сертралин медленно абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч.
Распределение
Css устанавливается в пределах недели при ежедневном приеме 1 раз/сут. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Vd >20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет.
Метаболизм и выведение
Сертралин подвергается интенсивной биотрансформации при "первом прохождении" через печень путем N-деметилирования. Основной метаболит – N-десметилсертралин - менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и с калом в эквивалентных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 лекарства составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола пациентов. Для N-десметилсертралина T1/2 - 62-104 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 и AUC в плазме крови увеличиваются при нарушении функции печени. Параметры фармакокинетики сертралина у заболевших как с легкими и умеренными нарушениями функции почек (КК 20-50 мл/мин), так и с выраженными нарушениями функции почек (КК<20мл/мин) не меняются при его постоянном использовании. Сертралин не выводится при диализе.
При депрессии и ОКР у взрослых средняя начальная дозировка составляет 50 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Дневную дозу возможно постепенно, не ранее чем через неделю увеличивать с 50 мг до максимальной суточной дозировки 200 мг.
При панических расстройствах и ПТСР начальная дозировка Асентры составляет 25 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Через неделю возможно повысить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а затем постепенно, не ранее чем через неделю, повышать до максимальной суточной дозировки 200 мг. Начальная дозировка Асентры для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 25 мг сертралина 1 раз/сут, утром или вечером. Через неделю возможно повысить дозу до 50 мг 1 раз/сут.
Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная дозировка составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером.
При необходимости суточную дозу возможно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозировки 200 мг. Чтобы избежать передозировки надлежит принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозировки более 50 мг/сут нужно тщательное наблюдение за этой категорией заболевших: при первых признаках передозировки надлежит отменить препарат. Удовлетворительный терапевтический результат достигается зачастую через 7 дней от начала лечения. Но для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием лекарства в течение 2-4 недель.
У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная дозировка, обеспечивающая лечебное воздействие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая. У пациентов приклонного возраста нет необходимости специального подбора дозировки.
При нарушениях функции печени препарат надлежит назначать с осторожностью.
При тяжелых нарушениях функции печени дозу лекарства надлежит уменьшить или же повысить интервалы между приемами. У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное воздействие
Прочие: нарушения зрения, покраснение кожи, расстройства эякуляции, снижение либидо, снижение массы тела.
При прекращении применения лекарства синдром отмены возникает редко. Возможны парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза. Эти проявления тяжело дифференцировать от симптомов основного заболевания, и они могут возникать при использовании и других антидепрессантов.
С осторожностью прописывают препарат при неврологических нарушениях (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, детям старше 6 лет.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения сертралина при беременности не проводилось. Назначение лекарства вероятно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период применения лекарства надлежит рекомендовать пользоваться эффективными контрацептивными средствами. Сертралин обнаруживается в грудном молоке.
При необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание из-за отсутствия убедительных данных о безопасности применения сертралина в этот период.
Использование при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени препарат надлежит назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу лекарства надлежит уменьшить или же повысить интервалы между приемами.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.
По данным клинических исследований препарат сертралин полезен и безопасен в лечении депрессий у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и у заболевших нестабильной стенокардией. Плацебо-контролируемые исследования показали эффективность и безопасность сертралина у заболевших сахарным диабетом. Сертралин не прописывают совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО; после отмены сертралина в течение 14 дней не прописывают ингибиторы МАО.
Пациенты c депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта надлежит установить постоянное медицинское наблюдение за пациентом.
В настоящее время отсутствует достаточный опыт применения сертралина у заболевших, подвергающихся электросудорожной терапии. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.