Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. ацетилсалициловая кислота 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, стеариновая кислота, сополимер метакриловой кислоты (метакриловая кислота-этакрилат), пропиленгликоль, титана диоксид, тальк.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Антиагрегант.
Фармакологическое воздействие
НПВС, антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), в результате этого наступает блокада синтеза тромбоксана А2 и подавление агрегации тромбоцитов.
Является, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее воздействие.
Всасывание
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота всасывается из верхнего отдела тонкого кишечника. Cmax в плазме крови отмечается в среднем через 3 ч после приема лекарства внутрь.
Метаболизм
Ацетилсалициловая кислота подвергается частичному метаболизму в печени с образованием менее активных метаболитов.
Выведение
Выводится почками, как в неизмененном виде, так и виде метаболитов.
T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, для метаболитов – около 3 ч.
Таблетки надлежит принимать внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости. Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 100-200 мг/сут (первую таблетку нужно разжевать для более быстрого всасывания). Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/сут.
Профилактика повторного инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований: 100-300 мг/сут.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг/сут. Препарат предназначен для длительного применения. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит использовать при подагре, гиперурикемии, указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения, почечную и печеночную недостаточность, бронхиальную астму, хронические заболевания органов дыхания, сенную лихорадку, полипоз носа, аллергические реакции на другие препараты, во II триместре беременности, в сочетании с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю. при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Использование салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты возможно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. В III триместре беременности салицилаты в высоких дозах (более 300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано. Салицилаты и их метаболиты в незначительных количествах выделяются с грудным молоком.
Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Но при необходимости длительного применения лекарства или назначении его в высокой дозе грудное вскармливание надлежит срочно прекратить.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать при указаниях в анамнезе на печеночную недостаточность. Использование при нарушениях функции почек С осторожностью надлежит использовать при указаниях в анамнезе на почечную недостаточность.
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (в частности, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными лекарствами сопровождается повышенным риском развития кровотечений. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Высокие дозировки ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический результат, что нужно иметь в виду при назначении его пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.
При сочетанном назначении ГКС и салицилатов надлежит иметь в виду, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Не предлогается сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное воздействие Аспикора на продолжительность жизни. Превышение дозировки ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов приклонного возраста.
При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не наблюдалось влияния лекарства на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: снижение дозировки лекарства. Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия.
При проведении щелочного диуреза нужно добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез надлежит проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.