Таблетки
1 таб. ацетилсалициловая кислота 500 мг.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Антиагрегант
Фармакологическое воздействие
НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (в основном Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий результат обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Понижает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный результат сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Понижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Полезен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Увеличивет фибринолитическую активность плазмы и понижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), однако в высоких дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные "шипучие" формы таблеток.
В роли антиагрегантного ЛС (дозировки до 300 мг/сут): ИБС,
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВП у заболевших с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".
Таблетки растворимые: внутрь, изначально растворив в небольшом количестве воды, - по 400-800 мг 2-3 раза в сутки (не более 6 г).
При остром ревматизме - 100 мг/кг/сут в 5-6 приемов. Таблетки, содержащие АСК в дозах свыше 325 мг (400-500 мг), рассчитаны на применение в роли анальгезирующего и противовоспалительного ЛС; в дозах 50-75-100-300-325 мг - у взрослых, главным образом в роли антиагрегантного ЛС.
Внутрь, при лихорадочном и болевом синдроме взрослым - 0.5-1 г/сут (до 3 г), разделенных на 3 приема.
Продолжительность лечения должна не превышать 2 нед.
Шипучие таблетки растворяют в 100-200 мл воды и принимают внутрь, после еды, разовая дозировка - 0.25-1 г, принимают 3-4 раза в сутки.
Продолжительность лечения - от однократного приема до многомесячного курса.
Для улучшения реологических свойств крови - 0.15-0.25 г/сут в течение нескольких месяцев.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной предупреждения у заболевших, перенесших инфаркт миокарда, - 40-325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг). В роли ингибитора агрегации тромбоцитов - 300-325 мг/сут длительно.
При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях - 325 мг/сут с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут, для предупреждения рецидивов - 125-300 мг/сут.
Для предупреждения тромбоза или окклюзии аортального шунта - 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально - 325 мг 3 раза в сутки (зачастую в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).
При активном ревматизме назначали (в настоящее время не прописывают) в суточной дозе 5-8 г для взрослых и 100-125 мг/кг - для подростков (15-18 лет); кратность применения - 4-5 раз в сутки.
После 1-2 нед лечения детям уменьшают дозу до 60-70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в той же дозе; продолжительность лечения - до 6 нед.
Отмену производят постепенно в течение 1-2 нед
Побочное воздействие
Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой" астмы и "аспириновой триады" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда).
При длительном использовании - головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов ХСН, отеки, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
.C осторожностью. Гиперурикемия, уратный нефроуролитиаз, подагра, заболевания печени, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная ХСН.
Препарат использовать запрещено.
Продолжительность лечения (без консультации с врачом) должна не превышать 7 дней при назначении в роли анальгезирующего ЛС и более 3 дней в роли жаропонижающего. В настоящее время применение АСК в роли противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия).
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, надлежит отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача.
Во время длительной терапии нужно проводить общий анализ крови и обследование кала на скрытую кровь.
Детям запрещено назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны повысить риск появления синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, применение таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, а также одновременное применение ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока, понижают раздражающее воздействие на ЖКТ.
Обладает тератогенным влиянием; при использовании в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения.
Выделяется с грудным молоком, что увеличивет риск появления кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. АСК даже в незначительных дозах понижает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
В период лечения надлежит воздерживаться от приема этанола.