Таблетки шипучие круглые, плоские, скошенные к краю, белого цвета, с гравировкой в виде фирменного знака (байеровский крест) с одной стороны. 1 таб. ацетилсалициловая кислота 500 мг Вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный, натрия карбонат однозамещенный, лимонная кислота безводная, натрия карбонат безводный. Клинико-фармакологическая группа: НПВC, применяемый при приступах мигрени.
Фармакологическое воздействие
НПВС. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное воздействие.
Механизм действия заключается в необратимом ингибировании фермента циклооксигеназы, регулирующего синтез простагландинов Е2, I2 и тромбоксана А2.
Одним из основных механизмов головной боли при мигренозном приступе считается асептическое нейрогенное воспаление сосудов и твердой мозговой оболочки. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя образование простагландинов, которые являются медиаторами воспаления, понижает раздражение болевых рецепторов системы тройничного нерва. С другой стороны, ацетилсалициловая кислота подавляет синтез эндотелием сосудов оксида азота, который участвует в механизме инициации и поддержания приступа головной боли при мигрени.
Всасывание
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. Сmax ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин, Сmax салициловой кислоты - через 0.3-2 ч.
Распределение и метаболизм
Около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот связывается с белками плазмы и быстро распределяются в тканях. Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер. Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.
Выведение
Выведение салициловой кислоты считается дозозависимым. T1/2 при приеме лекарства в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме лекарства в высоких дозах - 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.
Взрослым препарат прописывают однократно в дозе 1 г (2 таб.). При необходимости прием лекарства возможно повторить через 4-8 ч. Наибольшая суточная дозировка 3 г (6 таб.), которую не надлежит превышать.
Больной должен быть информирован, что запрещено принимать препарат более 3 дней без консультации с врачом. Если приступы мигрени частые, и их частота нарастает или симптомы длительно сохраняются, надлежит проконсультироваться с врачом, при необходимости может быть назначено альтернативное лечение.
Применение Аспирина 1000 у детей не предлогается, поскольку исследования у данной категории пациентов не проводились. Таблетки шипучие надлежит принимать внутрь после еды, перед приемом растворить в стакане воды.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: анафилактические реакции, бронхиальная астма, отек Квинке, крапивница, аллергические кожные реакции.
Препарат не прописывают детям в возрасте младше 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
С осторожностью надлежит назначать препарат при подагре, гиперурикемии; пациентам, имеющим в анамнезе указания на язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) или желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции почек и печени, бронхиальную астму, хронические заболевания органов дыхания, сенную лихорадку, полипоз слизистой оболочки носа; при аллергических реакциях на лекарственные средства (в т.ч. НПВС), во II триместре беременности.
В I и III триместрах беременности применение всех препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано. Во II триместре беременности ацетилсалициловую кислоту возможно назначать эпизодически. В роли длительной терапии не применять.
При использовании в III триместре беременности ацетилсалициловой кислоты в дозе ≥500 мг/сут, как и других ингибиторов простагландинов, может вызвать у плода преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии, дисфункцию почек вплоть до развития почечной недостаточности с маловодием, удлинение времени кровотечения у матери и плода к концу беременности (этот результат может наблюдаться даже при использовании ацетилсалициловой кислоты в низких дозах). Салицилаты и их метаболиты в незначительных количествах проникают в грудное молоко. При грудном вскармливании применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
С осторожностью надлежит назначать при нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при почечной недостаточности.
С осторожностью надлежит назначать препарат при нарушениях функции почек.
При использовании у детей при острых вирусных инфекциях ацетилсалициловой кислоты повышается риск появления синдрома Рейе. Потому назначение Аспирина 1000 у данной категории пациентов противопоказано.
Применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, при полипозе слизистой оболочки носа, хронических заболеваниях дыхательных путей, при аллергических реакциях на другие лекарственные средства (в виде кожных реакций, зуда, крапивницы).
Препарат может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после проведения хирургических вмешательств. Возможность ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, в частности, экстракция зуба).
Риск кровотечений возрастает при использовании ацетилсалициловой кислоты в высокой дозе. Геморрагический результат сохраняется в течение 4-8 дней после отмены ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота в незначительных дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (со сниженным выведением мочевой кислоты из организма). Длительный прием анальгетиков может привести к формированию головной боли привыкания, которая возникает в период их отмены.
Частое применение анальгетиков (особенно комбинаций различных анальгетиков) может привести к развитию тяжелого поражения почек - анальгетической нефропатии. При употреблении на фоне приема лекарства алкоголя повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
Надлежит учитывать, что в 1 дозе лекарства (2 таб.) содержится 1086 мг натрия, что необходимо учитывать при использовании лекарства у пациентов, находящихся на диете, которая требует ограничения употребления соли.
Передозировка особенно опасна для пациентов приклонного возраста и маленьких детей (вплоть до развития летального исхода).
Симптомы: при передозировке средней степени тяжести - шум в ушах, снижение слуха, головная боль, головокружение, заторможенность; при передозировке тяжелой степени - лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистый шок, дыхательная недостаточность, гипогликемия тяжелой степени.
Лечение: при передозировке средней степени тяжести - снижение дозировки лекарства; при тяжелой показана срочная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии (промывание желудка, назначение активированного угля, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез до получения значений рН мочи в пределах 7.5-8, проведение форсированного щелочного диуреза при концентрации салицилатов в крови более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей, возмещение потерь жидкости, симптоматическое лечение).
При тяжелом отравлении вероятно проведение гемодиализа.
Комбинация Аспирина 1000 с метотрексатом в дозе более 15 мг в неделю противопоказана. При одновременном использовании Аспирина 1000 с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВС понижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.