Раствор для приема внутрь прозрачный, немного желтоватый, масляный.
1 мл дигидротахистерол - 1 мг.
Вспомогательные вещества: триглицериды с цепями средней величины.
Клинико-фармакологическая группа: препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора.
Фармакологическое воздействие
Регулятор обмена кальция и фосфора. Дигидротахистерол по химическому строению и механизму действия близок к витамину D2, считается провитамином D3, по эффективности аналогичен кальцитриолу (отличие только во времени наступления эффекта).
При гипофункции паращитовидных желез увеличивет концентрацию кальция в плазме за счет увеличения его абсорбции в кишечнике (в меньшей степени, чем эргокальциферол) и усиления его транспорта из костной ткани (в высоких дозах), усиливает мобилизацию фосфора из органических соединений кости и выведение его почками, уменьшает активность ЩФ, нормализирует концентрацию кальция и связывает его в костной ткани, предупреждая остеопороз при нарушении кальциево-фосфорного обмена. Обладает слабой (по сравнению с эргокальциферолом или колекальциферолом) противорахитической активностью. Вероятно использование в течение длительного времени без развития толерантности.
Абсорбция - быстрая , в дистальном отделе тонкого кишечника. В крови связывается с альфа-глобулинами. Депонируется как правило впечени и жировой ткани. Метаболизируется в печени до образования активного метаболита 25-гидроксидигидротахистерола. Выводится с желчью и почки.
Показания
Суточная дозировка определяется врачом индивидуально, в зависимости от уровня кальция в крови.
Рекомендуемые дозировки при гипопаратиреозе - по 0.75-2.5 мг/сут в течение нескольких дней, поддерживающая дозировка - 0.2-1 мг/сут. 0.5 мг лекарства А.Т.10 соответствует где-то 15 каплям. Раствор А.Т.10 возможно принимать внутрь до еды или после еды с малым количеством жидкости, возможно с пищей (в частности, на кусочке хлеба или сахара); масляный раствор не смешивается с водой. Суточную дозу лекарства возможно принимать в несколько приемов. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально. Пациента надлежит предупредить о том, что лечение препаратом А.Т.10 запрещено прерывать самостоятельно.
Побочное воздействие
Вероятно: аллергические реакции.
С осторожностью надлежит использовать при атеросклерозе, туберкулезе легких (в активной форме), хронической сердечной недостаточности, гиперфосфатемии, фосфатном нефроуролитиазе, при хронической почечной недостаточности, саркоидозе или других гранулематозах, при беременности, в период лактации (грудного вскармливания), у пациентов приклонного возраста (может способствовать развитию атеросклероза), у детей.
А.Т.10 возможно назначать при беременности по жизненным показаниям в случае гипокальциемии, обусловленной гипопаратиреозом и неконтролируемой приемом только препаратов кальция. При этом надлежит контролировать концентрацию кальция в крови.
При назначении при беременности в высоких дозах вероятно развитие преждевременного закрытия швов и родничков у плода. Дигидротахистерол в небольших количествах проникает через плацентарный барьер. С осторожностью надлежит использовать препарат в период лактации (грудного вскармливания), т.к. дигидротахистерол в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Использование при нарушениях функции почек. Длительная гиперкальциемия может привести к нефротоксическому действию, развитию мочекаменной болезни и кальцинозу почек и тканей.
Лечение надлежит проводить под контролем содержания кальция и фосфора в крови (до лечения, через 5-7 дней от начала лечения и затем 1-2 раза в месяц). Пациенту предлогается придерживаться диеты с высоким содержанием в пище кальция и с низким содержанием фосфора. Воздействие лекарства может сохраняться до месяца после его отмены. 1 мг дигидротахистерола эквивалентен 3 мг (120 тыс.ME) эргокальциферола. Контроль лабораторных показателей Поскольку препарат имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови кальция, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность ЩФ надлежит определять сначала 1 раз в неделю, затем - периодически в течение всего периода приема лекарства в терапевтических дозах. Индекс кальций/креатинин предлогается определять каждые 1-3 мес вплоть до стабилизации состояния пациента. Концентрация кальция в крови не должна превышать 8.8-10.3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации кальция на концентрацию фосфатов (Са х Р) не должен превышать 60 мг/дл. Каждые 3 месяца надлежит проводить рентгенологическое обследование костной системы.
Симптомы: гиперкальциемия - потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, повышение АД, полиурия, жажда, усталость, мышечная слабость, дезориентация, сонливость, бледность кожных покровов, головная боль, сердцебиение. В этом случае прием лекарства надлежит прекратить и определить концентрацию кальция в крови. Длительное повышение уровня кальция в крови может привести к нарушению функции почек, развитию мочекаменной болезни и кальцинозу мягких тканей и почек.
Лечение: при появлении симтомов гиперкальциемии прием лекарства надлежит прекратить и определить концентрацию кальция в крови. Специфического антидота при передозировке А.Т.10 не существует. Лечение гиперкальциемии проводят путем форсированного диуреза с применением "петлевых" диуретиков, назначением безкальциевой диеты, ГКС, бисфосфонатов и кальцитонина. В экстренных случаях (гиперкальциемический криз) или у пациентов с почечной недостаточностью проводят гемодиализ для снижения сывороточной концентрации кальция. После нормализации содержания кальция в крови, прием лекарства нужно возобновить и откорректировать дозу.
Витамин D, тиазидные диуретики, препараты кальция, адреностимуляторы, паратиреоидный гормон усиливают гиперкальциемию. При лечении А.Т.10 в сочетании с тироксином после отмены последнего вероятно развитие гиперкальциемии. Блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС уменьшают эффективность А.Т.10.
Не предлогается комбинация А.Т.10 с фенотеролом. При гипервитаминозе вероятно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска появления аритмии, обусловленной развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозировки сердечного гликозида).
Под действием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в дигидротахистероле может существенно повышаться, что проявляется в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма дигидротахистерола с образованием неактивных метаболитов вследствие индукции микросомальных ферментов). Длительная терапия препаратом на фоне одновременного применения алюминий- и магнийсодержащих антацидов увеличивет концентрацию дигидротиахистерола в плазме крови и риск появления интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности). Колестирамин, колестипол и минеральные масла понижают абсорбцию из ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки. Дигидротахистерол увеличивет абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск появления гиперфосфатемии. Одновременное использование с иными аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) увеличивет риск развития гипервитаминоза (комбинация не предлогается).
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 18° до 25°C. Срок годности - 5 лет.