Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской.
1 таб. гидроксизина гидрохлорид 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол.
Раствор для в/м введения бесцветный, прозрачный.
1 мл 1 амп. гидроксизина гидрохлорид 50 мг 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Транквилизатор (анксиолитик).
Фармакологическое воздействие
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее воздействие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания.
Клинический результат наступает через 15-30 мин после приема лекарства внутрь. Оказывает положительное воздействие на когнитивные способности, делает лучше память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин существенно понижает зуд у заболевших крапивницей, экземой и дерматитом.
При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у заболевших бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у заболевших тревогой отмечено при приеме лекарства в дозе 50 мг 3 раза/сут.
Всасывание
Гидроксизин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема лекарства. После однократного приема лекарства в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно. Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях (например, в коже), чем в плазме.
Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг. Гидроксизин протекает через ГЭБ и плацентарный барьер, при этом концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм и выведение
Гидроксизин биотрансформируется в печени; основной метаболит (45%) - цетиризин, который считается блокатором гистаминовых Н1-рецепторов.
Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года - 4 ч. У пожилых пациентов T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.
У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых заболевших с правильной функцией печени. Антигистаминный результат может сохраняться в течении 96 ч.
Препарат принимают внутрь или вводят в/м. Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 мес до 6 лет препарат прописывают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет - в дозе 1-2 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для премедикации детям препарат прописывают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно вечером перед операцией. Взрослым для симптоматического лечения тревоги прописывают в дозе 25-100 мг/сут в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя дозировка составляет 50 мг/сут (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь).
При необходимости дозировка может быть увеличена до 300 мг/сут. Для премедикации в хирургической практике вводят в/м в дозе 50-200 мг (1.5-2.5 мг/кг) за 1 ч до проведения операции, а так же дополнительно вечером перед операцией. Для симптоматического лечения зуда начальная дозировка составляет 25 мг, в случае необходимости дозировка может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза/сут). Наибольшая разовая дозировка не должна превышать 200 мг, наибольшая суточная дозировка составляет не более 300 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также с печеночной недостаточностью нужно снижение дозировки. У пожилых пациентов надлежит уменьшать начальную дозу в 2 раза в случае сниженной клубочковой фильтрации.
Побочное воздействие
Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: редко (преимущественно у пациентов приклонного возраста) - сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации.
Прочие: усиление потоотделения, аллергические реакции, лихорадка, бронхоспазм. При использовании лекарства в рекомендуемых дозах не отмечалось клинически значимого угнетения дыхания. Непроизвольная двигательная активность (в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог), дезориентация наблюдались при значительной передозировке.
Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме Атаракса, преимущественно, слабо выражены, преходящи и исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозировки.
Не предлогается назначать таблетки Атаракс пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.
При одновременном использовании с иными средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами дозировка должна снижаться.
Атаракс противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности. При необходимости применения Атаракса в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью нужно снижение дозировки.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести нужно снижение дозировки.
При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса должен быть прекращен за 5 дней до исследования. Инъекционные формы лекарства предназначены только для в/м введения. Атаракс не надлежит вводить в/а, в/в, п/к. При п/к введении препарат может вызвать повреждение тканей. При в/м введении надлежит убедиться, что игла не попала в сосуд.
Пациентам, принимающим Атаракс, надлежит воздерживаться от употребления алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие Атаракс, при необходимости управления автомобилем и механизмами, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.
Симптомы: усиление антихолинергических эффектов, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотензия; редко - тремор, судороги, дезориентация, которые появляются при значительном превышении рекомендуемых доз.
Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, нужно вызвать ее искусственным путем или провести промывание желудка.
Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в последующие 24 ч.